PI3K/mTOR Inhibitor-9

PI3K/mTOR Inhibitor-9用途

PI3K/mTOR抑制剂-9(化合物1)是一种有效的mTOR和PI3K抑制剂,对mTOR(磷酸-S6细胞分析)、PI3Kα、PI3Kγ和PI3Kδ的IC50值分别为38 nM、6.6μM、6.6μM和0.8μM[1]。
点击显示

PI3K/mTOR Inhibitor-9名称

[ CAS 号 ]:
1392421-71-4

[ 英文名 ]:
PI3K/mTOR Inhibitor-9

PI3K/mTOR Inhibitor-9生物活性

[ 描述 ]:

PI3K/mTOR抑制剂-9(化合物1)是一种有效的mTOR和PI3K抑制剂,对mTOR(磷酸-S6细胞分析)、PI3Kα、PI3Kγ和PI3Kδ的IC50值分别为38 nM、6.6μM、6.6μM和0.8μM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

mTOR:38 nM (IC50, phospho-S6 cellular assay)

PI3Kα:6.6 μM (IC50)

PI3Kβ:>10 μM (IC50)

PI3Kγ:6.6 μM (IC50)

PI3Kδ:0.8 μM (IC50)

mTOR:16 nM (IC50, Ser240/244 cellular assay)


[体外研究]

PI3K/mTOR抑制剂-9(化合物1)显示出对相关激酶PI3Kα、β和γ的良好选择性,但对PI3Kδ的选择性较低[1]。PI3K/mTOR抑制剂-9抑制CYP2D6(IC50=1.98µM),并显示CYP3A4的时间依赖性抑制(TDI)(酶抑制率,kobs=0.080/min)[1]。PI3K/mTOR抑制剂-9显示出良好的通透性,没有P-gp流出的迹象(B-A/A-B:0.95)[1]。

[参考文献]

[1]. Bonazzi S, et al. Discovery of a Brain-Penetrant ATP-Competitive Inhibitor of the Mechanistic Target of Rapamycin (mTOR) for CNS Disorders. J Med Chem. 2020 Feb 13;63(3):1068-1083.

PI3K/mTOR Inhibitor-9物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H27N7O2

[ 分子量 ]:
433.51

推荐生产厂家/供应商：

暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。

相关化合物

[PI3K/mTOR Inhibitor-9]化源网提供PI3K/mTOR Inhibitor-9CAS号1392421-71-4，PI3K/mTOR Inhibitor-9MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询PI3K/mTOR Inhibitor-9上化源网，专业又轻松。>>电脑版：PI3K/mTOR Inhibitor-9

标题：【PI3K/mTOR Inhibitor-9】PI3K/mTOR Inhibitor-9 CAS号:1392421-71-4【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/1392421-71-4_1713852.html