AS2690168 free base

AS2690168 free base用途

AS2690168是一种新型口服选择性RANKL信号转导抑制剂,可减少sRANKL刺激的RAW264细胞的TRAP染色,IC50为0.28μm,抑制RANKL诱导的破骨细胞生成。AS2690168抑制RAW264中可溶性RANKL(sRANKL)诱导的NFATc1 mRNA表达 0.3和3.0时抑制率分别为37.1%和98.9%的细胞 嗯,分别是。AS2690168还抑制甲状旁腺激素刺激的小鼠颅骨的钙释放,IC50值为0.46μm。AS2690168(3 mg/kg,p.o.)完全抑制sRANKL诱导的骨质减少小鼠模型中股骨矿物质含量的降低,也显著抑制0.3、1和3剂量的去势大鼠股骨矿物质密度的降低和血清抗酒石酸酸性磷酸酶-5b水平的增加 毫克/千克。AS260168在10岁时抑制强的松诱导的大鼠骨质疏松模型中尿脱氧吡啶啉的增加 毫克/千克。
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AS2690168 free base名称

[ CAS 号 ]:
1393999-78-4

[ 英文名 ]:
AS2690168 free base

AS2690168 free base生物活性

[ 描述 ]:

AS2690168是一种新型口服选择性RANKL信号转导抑制剂,可减少sRANKL刺激的RAW264细胞的TRAP染色,IC50为0.28μm,抑制RANKL诱导的破骨细胞生成。AS2690168抑制RAW264中可溶性RANKL(sRANKL)诱导的NFATc1 mRNA表达 0.3和3.0时抑制率分别为37.1%和98.9%的细胞 嗯,分别是。AS2690168还抑制甲状旁腺激素刺激的小鼠颅骨的钙释放,IC50值为0.46μm。AS2690168(3 mg/kg,p.o.)完全抑制sRANKL诱导的骨质减少小鼠模型中股骨矿物质含量的降低,也显著抑制0.3、1和3剂量的去势大鼠股骨矿物质密度的降低和血清抗酒石酸酸性磷酸酶-5b水平的增加 毫克/千克。AS260168在10岁时抑制强的松诱导的大鼠骨质疏松模型中尿脱氧吡啶啉的增加 毫克/千克。

[参考文献]

1. Morikawa N, et al. Eur J Pharmacol. 2022 Apr 6:174941.

AS2690168 free base物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H13F3N4O

[ 分子量 ]:
346.31

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