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8-(6-甲氧基吡啶-3-基)-3-甲基-1-[4-(哌嗪-1-基)-3-三氟甲基苯基]-1,3-二氢咪唑并[4,5-c]喹啉-2-酮

用途

BGT226 (NVP-BGT226) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 的 IC50分别是4 nM,63 nM,38 nM ) /mTOR 双抑制剂,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
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名称

[ CAS 号 ]:
915020-55-2

[ 中文名 ]:
8-(6-甲氧基吡啶-3-基)-3-甲基-1-[4-(哌嗪-1-基)-3-三氟甲基苯基]-1,3-二氢咪唑并[4,5-c]喹啉-2-酮

[ 英文名 ]:
BGT226 free base

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

BGT226 (NVP-BGT226) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 的 IC50分别是4 nM,63 nM,38 nM ) /mTOR 双抑制剂,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
信号通路 >> 自噬 >> 自噬

[ 靶点 ]

PI3Kα:4 nM (IC50)

PI3Kβ:63 nM (IC50)

PI3Kγ:38 nM (IC50)

mTOR

Autophagy


[体外研究]

与LY294002和雷帕霉素相比,BGT226显示出显着的生长抑制或信号阻断谱。 BGT226(10-10000 nM)抑制FaDu和OECM1细胞生长,IC50分别为23.1±7.4和12.5±5.1 nM [2]。在BGT226处理的细胞系(200nM; 24小时)中p-mTOR Ser2481的表达水平降低,并且在BGT226处理的细胞系中p-AKT Ser473和p-mTOR Ser2448也降低[2]。细胞活力测定[2]细胞系：FaDu细胞; OECM1细胞浓度：10,100,1000,10000 nM孵育时间：结果：抑制FaDu和OECM1细胞生长,IC50分别为23.1±7.4和12.5±5.1 nM。蛋白质印迹分析[2]细胞系：FaDu细胞; OECM1细胞浓度：200nM孵育时间：24小时结果：p-mTOR Ser2481表达水平降低,并且p-AKT Ser473和p-mTOR Ser2448表达水平也降低。

[体内研究]

与对照相比,BGT226(2.5和5mg/kg;在雄性无胸腺小鼠中口服给药21天)导致第21天肿瘤生长减少34.7％和76.1％[2]。动物模型：雄性无胸腺小鼠(菌株BALB/cAnN.Cg-Foxn1nu/CrlNarl)与FaDu细胞异种移植小鼠模型[2]剂量：2.5和5mg/kg给药：口服给药; 21天结果：肿瘤生长减少34.7％和76.1％。

[参考文献]

[1]. Markman B, et al. Phase I safety, pharmacokinetic, and pharmacodynamic study of the oral phosphatidylinositol-3-kinase and mTOR inhibitor BGT226 in patients with advanced solid tumors. Ann Oncol. 2012 Sep;23(9):2399-408.

[2]. Chang KY, et al. Novel phosphoinositide 3-kinase/mTOR dual inhibitor, NVP-BGT226, displays potent growth-inhibitory activity against human head and neck cancer cells in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 2011 Nov 15;17(22):7116-26.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
713.3±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C28H25F3N6O2

[ 分子量 ]:
534.53

[ 闪点 ]:
385.2±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
534.199097

[ PSA ]:
77.21000

[ LogP ]:
3.41

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.628

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