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Usmarapride free base

Usmarapride free base用途

乌司马拉必利(SUVN-D4010)游离碱是一种强效、选择性、口服活性和脑渗透剂5-HT4受体部分激动剂(EC50=44 nM)。Usmarapride(SUVN-D4010)游离碱基可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究[1]。
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Usmarapride free base名称

[ CAS 号 ]:
1428862-32-1

[ 英文名 ]:
Usmarapride free base

[英文别名 ]:

Usmarapride free base生物活性

[ 描述 ]:

乌司马拉必利(SUVN-D4010)游离碱是一种强效、选择性、口服活性和脑渗透剂5-HT4受体部分激动剂(EC50=44 nM)。Usmarapride(SUVN-D4010)游离碱基可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT4 Receptor:44 nM (EC50)


[体内研究]

乌司马拉必利(SUVN-D4010)(1-3 mg/kg；p.o.；10-12周龄雄性Wistar大鼠)自由基可减轻物体识别试验(ORT)中的长期记忆缺陷[1]。乌司马拉必利(1、3和10 mg/kg；p.o.)游离碱可显著逆转东莨菪碱诱导的健忘症[1]。乌斯马拉必利游离碱在3.0 mg/kg时对探索时间和识别指数都有显著的统计学影响[1]。Usmarapride(SUVN-D4010)游离碱在大鼠中显示出良好的口服暴露、良好的生物利用度和良好的脑暴露[1]。

[参考文献]

[1]. Nirogi R, et al. Discovery and Preclinical Characterization of Usmarapride (SUVN-D4010): A Potent, Selective 5-HT4 Receptor Partial Agonist for the Treatment of Cognitive Deficits Associated with Alzheimer's Disease. J Med Chem. 2021;64(15):10641-10665.

Usmarapride free base物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
541.9±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C21H29N5O2

[ 分子量 ]:
383.487

[ 闪点 ]:
281.5±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
383.232117

[ LogP ]:
1.78

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.636

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