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PF-05105679

PF-05105679用途

PF-05105679 是一种具有口服活性的,选择性TRPM8 拮抗剂,IC50 为 103 nM。TRPM8,也称为感冒和薄荷醇受体 1 (CMR1),是褪黑素亚家族的成员。PF-05105679 用于感冒相关疼痛的临床疗效。

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PF-05105679名称

[ CAS 号 ]:
1398583-31-7

[ 中文名 ]:
PF 05105679,TRPM8阻滞剂

[ 英文名 ]:
PF 05105679

[英文别名 ]:

PF-05105679生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

TRPM8:103 nM (IC50)

[体外研究]

PF-05105679在一系列不同的受体、离子通道和酶(包括密切相关的TRPV1和TRPA1通道)上显示出大于100倍的选择性[1]。

[体内研究]

PF-05105679(静脉注射0.2 mg/kg,口服灌胃20 mg/kg)的T1/2为3.9小时,氯离子浓度为31 mL/min/kg,犬的Vss为7.4 L/kg[1]。PF-05105679(2,20 mg/kg)的T1/2为3.6小时,CL为19.8 mL/min/kg,大鼠的Vss为6.2 L/kg[1]。动物模型：雄性比格犬(体重10～15kg)[1]剂量：0.2mg/kg(iv)或20mg/kg(口服灌胃)(药代动力学分析)给药：iv或口服灌胃结果：T1/2为3.9h,CL为31ml/min/kg,犬Vss为7.4l/kg。

[参考文献]

[1]. Andrews MD, et al. Discovery of a Selective TRPM8 Antagonist with Clinical Efficacy in Cold-Related Pain. ACS Med Chem Lett. 2015 Jan 30;6(4):419-24.

PF-05105679物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
669.0±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₁FN₂O₃

[ 分子量 ]:
428.455

[ 闪点 ]:
358.4±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
428.153625

[ LogP ]:
4.57

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.661

[ 储存条件 ]:
-20°C

PF-05105679安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport