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Mesdopetam

Mesdopetam用途

美司多巴坦(IRL790)是一种多巴胺D3受体拮抗剂(Ki=90nm;人类重组D3受体IC50=9.8μM),具有稳定精神运动的特性。美司多普坦用于研究帕金森病的运动和精神并发症[1][2]。
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Mesdopetam名称

[ CAS 号 ]:
1403894-72-3

[ 英文名 ]:
Mesdopetam

[英文别名 ]:

Mesdopetam生物活性

[ 描述 ]:

美司多巴坦(IRL790)是一种多巴胺D3受体拮抗剂(Ki=90nm;人类重组D3受体IC50=9.8μM),具有稳定精神运动的特性。美司多普坦用于研究帕金森病的运动和精神并发症[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

D3 Receptor


[体内研究]

甲磺酸苯丙胺(IRL790)(3.7、11、33或100µmol/kg)剂量依赖性地抑制D-苯丙胺或MK-80预处理后的行为激活[1]。Mesdopetam(10 mg/kg;腹腔注射;14周龄雄性C57BL/J小鼠)具有与氟哌啶醇相似的镇静作用,可显著缩短总行程和降低平均速度[2]。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量:3.7,11,33,或100µmol/kg(内部合成为HCl盐,溶解于生理盐水(0.9%w/v NaCl)中)给药:在开始记录前4分钟皮下注射s.c。结果:在用D-安非他明或MK-801预处理后,剂量依赖性地抑制行为激活。

[参考文献]

[1]. Waters S, et al. Preclinical Pharmacology of [2-(3-Fluoro-5-Methanesulfonyl-phenoxy)Ethyl](Propyl)amine (IRL790), a Novel Dopamine Transmission Modulator for the Treatment of Motor and Psychiatric Complications in Parkinson Disease. J Pharmacol Exp Ther. 2020;374(1):113-125.

[2]. Becanovic K, et al. Effects of a Novel Psychomotor Stabilizer, IRL790, on Biochemical Measures of Synaptic Markers and Neurotransmission. J Pharmacol Exp Ther. 2020;374(1):126-133.

Mesdopetam物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
428.5±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C12H18FNO3S

[ 分子量 ]:
275.34

[ 闪点 ]:
212.9±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
275.099152

[ LogP ]:
1.50

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.500

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