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Fuzapladib sodium

Fuzapladib sodium用途

Fuzaladib钠(IS-741钠)是一种有效的口服活性磷脂酶A2抑制剂。Fuzapladib钠可以阻断炎症细胞与微血管内皮细胞的粘附,抑制中性粒细胞向胰腺或急性胰腺炎的浸润,并具有抗急性胰腺炎的作用[1][2]。

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Fuzapladib sodium名称

[ CAS 号 ]:
141284-73-3

[ 英文名 ]:
Fuzapladib sodium

[英文别名 ]:

Fuzapladib sodium生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

Fuzapladib钠(IS-741钠)(1μM,3小时)在脂多糖刺激下,可显着抑制 HL-60型细胞与 HUVEC公司的粘附[1]。

[体内研究]

Fuzapladib钠(IS-741钠)(口服,50 mg/kg,7天)抑制中性粒细胞浸润炎性病变,对减轻大鼠TNBS公司回肠炎有效[2]。动物模型：大鼠[2]剂量：50 mg/kg给药：口服。；结果：大鼠回肠髓过氧化物酶(MPO)活性和粘膜IL-8水平显著降低,多形核细胞和Mac-1阳性细胞浸润炎性病变,有效缓解了三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的回肠炎。

[参考文献]

[1]. Shikama H, et al. Effect of IS-741 on cell adhesion between human umbilical vein endothelial cells and HL-60 cells. Biol Pharm Bull. 1999 Feb;22(2):127-31.

[2]. Tetsuya Fukunaga, et al. A novel diamino-pyridine derivative (IS-741) attenuates rat ileitis induced by trinitrobenzene sulfonic acid. J Gastroenterol. 2003;38(5):451-9.

Fuzapladib sodium物理化学性质

[ 沸点 ]:
522.9ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₉F₃N₃NaO₃S

[ 分子量 ]:
401.38000

[ 闪点 ]:
270.1ºC

[ 精确质量 ]:
401.10000

[ PSA ]:
84.51000

[ LogP ]:
5.12790

[ 蒸汽压 ]:
9.19E-12mmHg at 25°C

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