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Tarazepide

Tarazepide用途

Tarazepide 是一种有效且特异性的 CCK-A 受体拮抗剂。

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Tarazepide名称

[ CAS 号 ]:
141374-81-4

[ 中文名 ]:
Tarazepide

[ 英文名 ]:
Tarazepide

[英文别名 ]:

RK2972YZ2U
tarazepide

Tarazepide生物活性

[ 描述 ]:

Tarazepide 是一种有效且特异性的 CCK-A 受体拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胆囊收缩素受体

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

CCK-A receptor[1]

[体内研究]

Tarazepide可降低十二指肠电活动,减少消化间胰腺分泌,尤其是蛋白质;减少头部和餐后早期(牛奶)诱导的碳酸氢盐和蛋白质分泌。静脉注射CCK-8的胰腺蛋白分泌几乎不受阿托品的影响,但被Tarazepide±Atropine显着降低;相反,Tarazepide或阿托品可以消除十二指肠内CCK-8的蛋白质分泌[1]。瘦素以0.1,1.0或10.0μg/ kg剂量给予动物。在应用瘦蛋白之前,给予大鼠Tarazepide(2.5mg/kg,id)CCK(1)受体拮抗剂。在给大鼠施用瘦蛋白后,通过放射免疫测定(RIA)测量CCK血浆水平。对禁食大鼠十二指肠内施用瘦素(1.0或10.0μg/ kg)显着且剂量依赖性地增加胰蛋白和淀粉酶输出。先前辣椒素使感觉神经失活或用Tarazepide预处理大鼠,完全消除了对瘦素的胰腺分泌反应[2]。

[动物实验]

Calve [1]使用5至7日龄的Friesian雄性小牛（体重42.0±1.5 kg）。这项研究是在四头小牛身上进行的。在记录2至3个餐前（消化间期）MMC / PPS循环后，在十二指肠内（id）输注Tarazepide悬浮液（0.05,0.5和5.0mg / kg体重）或单独的载体（1％甲基纤维素）。

[参考文献]

[1]. Zabielski R, et al. Effects of intraduodenal administration of tarazepide on pancreatic secretion and duodenal EMG in neonatal calves. Regul Pept. 1998 Nov 30;78(1-3):113-23.

[2]. Nawrot-Porabka K, et al. Leptin is able to stimulate pancreatic enzyme secretion via activation of duodeno-pancreatic reflex and CCK release. J Physiol Pharmacol. 2004 Jul;55 Suppl 2:47-57.

[相关活性小分子]

Tarazepide物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
788.0±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₄N₄O₂

[ 分子量 ]:
448.516

[ 闪点 ]:
430.4±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
448.189911

[ LogP ]:
3.64

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.713

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Tarazepide

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