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雨蛙素

雨蛙素用途

Ceruletide (Caerulein) 是从澳大利亚青蛙皮肤中分离的生物活性十肽，一种有效的胆囊收缩剂，为缩胆囊素受体 (cholecystokinin receptor) 激动剂。

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雨蛙素名称

[ CAS 号 ]:
17650-98-5

[ 中文名 ]:
硫酸化蓝肽

[ 英文名 ]:
Caerulein ammonium salt

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

caerulein 1.1
CERULETIDE
FI-6934
CERULEIN
EINECS 17650-98-5
Caerulein
MFCD00076478
sulfated caerulein
Ceosunin
Ceruletide,Cerulein

雨蛙素生物活性

[ 描述 ]:

Ceruletide (Caerulein) 是从澳大利亚青蛙皮肤中分离的生物活性十肽,一种有效的胆囊收缩剂,为缩胆囊素受体 (cholecystokinin receptor) 激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胆囊收缩素受体

多肽产品

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 代谢疾病

天然产物 >> 其他

多肽产品

[ 靶点 ]

Cholecystokinin receptor[4]

[体外研究]

Ceruletide在化学和生物学上与人类胃肠激素胆囊收缩素-胰酶(CCK)和胃泌素II相似。 Ceruletide刺激远端十二指肠,空肠,回肠和结肠的胆囊收缩,胰腺外分泌,胃分泌和运动,同时延迟胃排空和抑制近端十二指肠的运动[1]。超大但不是生理剂量的Ceruletide在体外激活NF-κB/ Rel。这种激活可能在细胞损伤发作前诱导自我防御的遗传程序,这可能会预防促分泌素过度刺激后胰腺腺泡细胞的更高程度的损伤[2]。

[体内研究]

Ceruletide(0.4-0.5 mcg/kg,静脉注射; 3-4 mcg/kg,sc)导致完整清醒犬的肠道呕吐和排空,静脉注射后15-30分钟恢复完成,2-4小时sc管理后。 Ceruletide(5-15ng/kg,iv)显示出对大鼠幽门的显着的痉挛作用。 Ceruletide还能降低麻醉犬的血压[1]。 Ceruletide血清胆汁酸(SBA)刺激避免了与餐后(PP)SBA刺激相关的外源和内源性影响。 Ceruletide SBA刺激可能与门体系统分流(PSS)犬的PP SBA刺激一样,并且对于检测上呼吸道疾病(URD)犬的肝功能障碍更敏感[3]。

[动物实验]

狗[3]所有狗连续几天分别用食物（<5 kg /体重[BW] 2茶匙，> 5 kg BW 2汤匙）或0.3μg/ kg BW Ceruletide IM进行血清胆汁酸（SBA）刺激。选择中等蛋白质含量和增加纤维浓度的饮食以最小化代谢并发症，例如肝性脑病。在每次测试之前，狗禁食12小时。在基线，喂食后60和120分钟以及注射后20,30和40分钟抽取血样。将血样收集在普通管中并留下凝块;然后将它们以6,500×g离心1分钟，并通过比色测试和终点测定将血清用于测量SBA [3]。

[参考文献]

[1]. Vincent ME, et al. Pharmacology, clinical uses, and adverse effects of ceruletide, a cholecystokinetic agent. Pharmacotherapy. 1982 Jul-Aug;2(4):223-34.

[2]. Steinle AU, et al. NF-kappaB/Rel activation in cerulein pancreatitis. Gastroenterology. 1999 Feb;116(2):420-30.

[3]. Bridger N, et al. Comparison of postprandial and ceruletide serum bile acid stimulation in dogs. J Vet Intern Med. 2008 Jul-Aug;22(4):873-8.

[4]. Zarrindast MR, et al. Effects of cholecystokinin receptor agonist and antagonists on morphine dependence in mice. Pharmacol Toxicol. 1995 Dec;77(6):360-4.

[相关活性小分子]

雨蛙素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 熔点 ]:
224-226° (dec)

[ 分子式 ]:
C₅₈H₇₃N₁₃O₂₁S₂

[ 分子量 ]:
980.051

[ 精确质量 ]:
979.374573

[ PSA ]:
585.08000

[ LogP ]:
2.46

[ 折射率 ]:
1.632

[ 储存条件 ]:
-20°C

雨蛙素安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

雨蛙素文献

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J. Pathol. 235(3) , 502-14, (2015)

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