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RO-5963

RO-5963用途

RO-5963 是 p53-MDM2 和 p53-MDMX 互相作用的双抑制剂,IC50 值分别约为 17 nM 和 24 nM。
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RO-5963名称

[ CAS 号 ]:
1416663-77-8

[ 中文名 ]:
RO-5963

[ 英文名 ]:
RO-5963

RO-5963生物活性

[ 描述 ]:

RO-5963 是 p53-MDM2 和 p53-MDMX 互相作用的双抑制剂,IC50 值分别约为 17 nM 和 24 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

[ 靶点 ]

IC50: ~17 nM (p53-MDM2), ~24 nM (p53-MDMX)[1]


[体外研究]

在MCF7和ZR75-30细胞系中,RO-5963(10-20μM; 48小时)显示出比Nutlin高得多的细胞凋亡活性[1]。 RO-5963(10μM,24小时)有效激活p53并提高p21和MDM2水平[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系：ZR75-30,MCF7细胞浓度：10,20μM孵育时间：48小时结果：有效显示细胞凋亡活性。蛋白质印迹分析[1]细胞系：LNCap,U2OS,RKO,A489,22Rv1,HCT116,H460,LOX,MCF7,A549,G401细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：有效激活p53并升高p21和MDM2水平。

[参考文献]

[1]. Graves B, et al. Activation of the p53 pathway by small-molecule-induced MDM2 and MDMX dimerization. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jul 17;109(29):11788-93.

RO-5963物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H21ClF2N4O5

[ 分子量 ]:
518.90

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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公司名：上海化源世纪贸易有限公司

区域：上海市普陀区

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