Antitumor agent-88

Antitumor agent-88用途

抗肿瘤药物-88表现出强大的抗有丝分裂活性,并在G2/M期阻滞细胞。抗肿瘤药物-88破坏CYP1A1表达的乳腺癌症细胞中的微管和细胞骨架。抗肿瘤药物-88也是CYP1A1的竞争性抑制剂(Ki:1.4μM)[1]。
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Antitumor agent-88名称

[ CAS 号 ]:
1422527-87-4

[ 英文名 ]:
Antitumor agent-88

Antitumor agent-88生物活性

[ 描述 ]:

抗肿瘤药物-88表现出强大的抗有丝分裂活性,并在G2/M期阻滞细胞。抗肿瘤药物-88破坏CYP1A1表达的乳腺癌症细胞中的微管和细胞骨架。抗肿瘤药物-88也是CYP1A1的竞争性抑制剂(Ki:1.4μM)[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

[ 靶点 ]

CYP1A1:1.4 μM (Ki)


[体外研究]

抗肿瘤剂-88(化合物14,48小时)抑制 MCF-7型细胞生长,国际50为 200nM对 MDA-MB-231(IC50>8600 nM)[1]抗肿瘤药物-88抑制 MDA-MB-468、SK-BR细胞生长,国际50分别为 21nM、3.2nM[1]抗肿瘤药物-88(50 nM,48小时)导致 42%细胞在 G2/米期停滞[1]。 抗肿瘤药物-88对 密码1a1具有高亲和力 (Ki:1.4μM)[1]抗肿瘤药物-88选择性抑制 HT-1080型细胞增殖,对转染 密码1a1的 HT-1080型的 国际50为 30nM[1]细胞活力测定[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：50 nM培养时间：48小时结果：G2/M期细胞停滞。

[体内研究]

抗肿瘤药物-88(化合物 14) (1μg/蛋) 在携带 HT-1080密码1a1肿瘤的鸡胚中显示出抗肿瘤活性[1]。 动物模型：用HT-1080CYP1A1细胞移植的鸡胚[1]剂量：1μg/卵给药：应用于鸡胚绒毛尿囊膜。结果：肿瘤重量减少49%。

[参考文献]

[1]. Chavez Alvarez AC, et al. Homologation of the Alkyl Side Chain of Antimitotic Phenyl 4-(2-Oxo-3-alkylimidazolidin-1-yl)benzenesulfonate Prodrugs Selectively Targeting CYP1A1-Expressing Breast Cancers Improves Their Stability in Rodent Liver Microsomes. J Med Chem. 2023 Feb 23;66(4):2477-2497.  

Antitumor agent-88物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H30N2O7S

[ 分子量 ]:
478.56

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