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BI 1015550

BI 1015550用途

BI 1015550是PDE4B的口服活性抑制剂,其IC50值为7.2 nM。BI 1015550在炎症、过敏性疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺病(COPD)中具有良好的安全性和潜在的应用[1][2]。

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BI 1015550名称

[ CAS 号 ]:
1423719-30-5

[ 英文名 ]:
BI 1015550

BI 1015550生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

双1015550在人多溴联苯胺中抑制脂多糖 (脂多糖,HY-D1056)诱导的肿瘤坏死因子-α的释放,植物血凝素 P(植物血凝素P,HY-N7038A)诱导的白细胞介素2的释放,IC50型值分别为 35纳米和 9纳米[2]双1015550在大鼠全血中抑制肿瘤坏死因子-α的释放,IC50型值为 91纳米[2]

[体内研究]

BI 1015550(示例2)(0、0.3、1.0和 3.0毫克/千克口服；单剂量) 在 1.0毫克/千克时弱化了大鼠的肠道转运,但不显著影响体重[1]。双1015550能预防大鼠肺组织的炎症,第50页值为 0.1毫克/千克[1]BI 1015550(0.01、0.1和 1.0毫克/千克口服；单剂量) 在小鼠血浆中以剂量依赖性方式减少了脂多糖 (脂多糖,HY-D1056)诱导的肿瘤坏死因子-α的释放[2]。 BI 1015550(0.1、0.3和 1.0毫克/千克口服；单剂量) 抑制脂多糖诱导的中性粒细胞进入雄性桑库斯·穆里努斯和 Wistar公司大鼠支气管肺泡灌洗液[2]。 BI 1015550(2.5 mg/kg和 12.5毫克/千克口服；一天 2.次持续 6.天) 有效改善了博来霉素 (博莱霉素,HY-108345)对小鼠的损害[2]。动物模型：大鼠[1]。剂量：0、0.3、1.0和3.0 mg/kg。给药：经口灌胃；单剂量。结果：对大鼠的肠胃毒性和副作用最小,显示出生物安全性。动物模型：雄性大鼠和Wistar大鼠；小鼠[2]。剂量：0.01、0.1、0.3、1.0、2.5或12.5 mg/kg。给药：经口灌胃；单次给药或每天两次,持续6天。结果：有效改善肺组织炎症,减少促炎因子TNF-α的释放。

[参考文献]

[1]. Pouzet P A, et al. Piperidino-dihydrothienopyrimidine sulfoxides and their use for treating COPD and asthma. United States. US9150586.

[2]. Herrmann FE, et al. BI 1015550 is a PDE4B Inhibitor and a Clinical Drug Candidate for the Oral Treatment of Idiopathic Pulmonary Fibrosis. Front Pharmacol. 2022 Apr 20;13:838449.

BI 1015550物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₅ClN₆O₂S

[ 分子量 ]:
448.97

BI 1015550

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