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头孢磺吡苄钠盐

头孢磺吡苄钠盐用途

头孢磺啶(SCE-129)钠是第三代β-内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。头孢磺啶钠通过竞争性抑制青霉素结合蛋白(PBP)交联和肽聚糖的转肽作用来抑制细胞壁合成。头孢磺啶钠是一种强效酪氨酸磷酸酶抑制剂,可对抗结核分枝杆菌的强碱性磷酸酶mPTPB,IC50值为16μM[1][2][3][4]。
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头孢磺吡苄钠盐名称

[ CAS 号 ]:
1426397-23-0

[ 中文名 ]:
头孢磺吡苄钠盐

[ 英文名 ]:
Cefsulodin (sodium salt)

[英文别名 ]:

头孢磺吡苄钠盐生物活性

[ 描述 ]:

头孢磺啶(SCE-129)钠是第三代β-内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。头孢磺啶钠通过竞争性抑制青霉素结合蛋白(PBP)交联和肽聚糖的转肽作用来抑制细胞壁合成。头孢磺啶钠是一种强效酪氨酸磷酸酶抑制剂,可对抗结核分枝杆菌的强碱性磷酸酶mPTPB,IC50值为16μM[1][2][3][4]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

头孢磺啶钠(0.5-64 mg/mL;18小时)的最低抑制浓度(MIC)为0.5-64 mg/mL,对铜绿假单胞菌的活性是羧青霉素(HY-B0525)的约16-32倍[1]。头孢磺啶钠(8-16μg/mL;4.5小时)不会被在苄青霉素存在下生长的铜绿假单胞菌诱导的β-内酰胺酶水解[1]。

[体内研究]

头孢磺啶钠(1 g/kg/标签;腹腔注射;5天,9次单次给药,间隔12小时)显示大鼠肾小管细胞排泄量增加,作为肾毒性的衡量标准,并显示9次单剂给药的肾小管毒性阈值剂量为250 mg/kg(皮下注射;12天)[4]。

[参考文献]

[1]. King A, et al. In vitro antibacterial activity and susceptibility of cefsulodin, an antipseudomonal cephalosporin, to beta-lactamases. Antimicrob Agents Chemother. 1980 Feb;17(2):165-9.  

[2]. Gotoh N, et al. Resistance of Pseudomonas aeruginosa to cefsulodin: modification of penicillin-binding protein 3 and mapping of its chromosomal gene. J Antimicrob Chemother. 1990 Apr;25(4):513-23.  

[3]. He R, et al. Cefsulodin Inspired Potent and Selective Inhibitors of mPTPB, a Virulent Phosphatase from Mycobacterium tuberculosis. ACS Med Chem Lett. 2015 Nov 3;6(12):1231-5.  

[4]. Sack K, et al. Renal tolerance of imipenem/cilastatin and other beta-lactam antibiotics in rats. Infection. 1985;13 Suppl 1:S156-60.  

头孢磺吡苄钠盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H19N4O8S2.Na.XH2O

[ 分子量 ]:
554.53 (Anhydrous)

[ 精确质量 ]:
572.064758

[ 外观性状 ]:
固体;White to Yellow powder to crystal

[ 储存条件 ]:
0-10°C;避免加热

头孢磺吡苄钠盐安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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