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泰兰斯他汀A

泰兰斯他汀A用途

Thailanstatin A是一种超有效的真核RNA剪接抑制剂(IC50=650 nM)。Thailanstatin A通过与剪接体的U2 snRNA亚复合物的SF3b亚单位的非共价结合发挥作用,并且对多种癌细胞系显示低nM至亚nM IC50。Thailanstatin A是ADC的有效载荷,与曲妥珠单抗上的赖氨酸结合,产生“无连接体”ADC[1][2][3]。
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泰兰斯他汀A名称

[ CAS 号 ]:
1426953-21-0

[ 中文名 ]:
泰兰斯他汀A

[ 英文名 ]:
Thailanstatin A

泰兰斯他汀A生物活性

[ 描述 ]:

Thailanstatin A是一种超有效的真核RNA剪接抑制剂(IC50=650 nM)。Thailanstatin A通过与剪接体的U2 snRNA亚复合物的SF3b亚单位的非共价结合发挥作用,并且对多种癌细胞系显示低nM至亚nM IC50。Thailanstatin A是ADC的有效载荷,与曲妥珠单抗上的赖氨酸结合,产生“无连接体”ADC[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素

[体外研究]

Thailanstatin A(TST-A)是我们小组从thailandensis伯克霍尔德菌MSMB43中发现的一种有效的抗增殖天然产物[2]。Thailanstatin A(DU-145、NCI-H232A、MDA-MB-231和SKOV-3细胞)与GI50在单个nM范围内(1.11-2.69 nM)表现出强大的抗增殖活性[3]。

[参考文献]

[1]. Puthenveetil S, et al. Natural Product Splicing Inhibitors: A New Class of Antibody-Drug Conjugate (ADC) Payloads. Bioconjug Chem. 2016;27(8):1880-1888.

[2]. Ghosh AK, et al. Enantioselective Synthesis of Thailanstatin A Methyl Ester and Evaluation of in Vitro Splicing Inhibition. J Org Chem. 2018;83(9):5187-5198.

[3]. Liu X, et al. Genomics-guided discovery of thailanstatins A, B, and C As pre-mRNA splicing inhibitors and antiproliferative agents from Burkholderia thailandensis MSMB43. J Nat Prod. 2013;76(4):685-693.

泰兰斯他汀A物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H41NO9

[ 分子量 ]:
535.63

[ 储存条件 ]:
-20°C

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