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H4R拮抗剂1

H4R拮抗剂1用途

H4R antagonist 1 是一种有效的高选择性组胺 H4 受体 (H4R) 拮抗剂,IC50 为 27 nM。H4R antagonist 1 对组胺受体的其他亚型 H1R,H2R 和 H3R 没有任何明显的结合亲和力。

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[ CAS 号 ]:
1429375-54-1

[ 中文名 ]:
H4R拮抗剂1

[ 英文名 ]:
H4R antagonist 1

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[ 靶点 ]

Human H4 Receptor:27 nM (IC50)

Mouse H4 Receptor:290 nM (IC50)

[体外研究]

针对更广泛的GPCR,离子通道和转运蛋白的浓度为10μM的竞争性结合测定揭示H4R拮抗剂1(化合物48)对H4R具有高度选择性。 H4R拮抗剂1对小鼠H4R的抑制活性(IC50 =0.29μM)比人H4R的抑制活性弱约10倍[1]。

[体内研究]

H4R拮抗剂1(化合物48)在恶唑酮诱导的模拟人类特应性皮炎(AD)的小鼠模型中显示出显着的止痒和抗炎功效[1]。在[35S]GTPγS功能测定中,H4R拮抗剂1显示出对小鼠H4R的抑制活性,IC50为0.69μM[1]。

[参考文献]

[ 分子式 ]:
C₁₁H₁₁BrN₈

[ 分子量 ]:
335.16