ML334

ML334用途

ML334 (LH601A) 是一种有效的,细胞可渗透的 NRF2 激活剂,通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。

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ML334名称

[ CAS 号 ]:
1432500-66-7

[ 英文名 ]:
ML 334

ML334生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> NF-κB信号通路 >> KEAP1-Nrf2

[ 靶点 ]

Ki: 1 μM (Keap1)[2]

[体外研究]

ML334(LH601A；50-100μM；6-16小时；HEK293细胞)治疗在6-16小时时将NQO1和TRX1的mRNAs增加2-3倍,并在6小时时将HO-1的mRNA表达增加4-7倍,16小时时变化较小[1]。ML334(LH601A；50-100μM；16小时；HEK293细胞)处理诱导HEK293细胞中HO-1和TRX1蛋白[1]。ML334(LH601A)刺激HEK293细胞NRF2表达和核移位[1]。RT-PCR[1]细胞株：HEK293细胞浓度：50μM或100μM孵育时间：6小时,16小时结果：NQO1和TRX1-mRNAs在6小时和16小时均增加2-3倍；HO-1 mRNA在6小时增加4-7倍；Western Blot分析[1]细胞株：HEK293细胞浓度：50μM或100μM孵育时间：16小时结果：16h时HO-1和TRX1蛋白表达增强。

[参考文献]

[1]. Wen X, et al. Activation of NRF2 Signaling in HEK293 Cells by a First-in-Class Direct KEAP1-NRF2 Inhibitor. J Biochem Mol Toxicol. 2015 Jun;29(6):261-6.

[2]. Hu L, et al. Discovery of a small-molecule inhibitor and cellular probe of Keap1-Nrf2 protein-protein interaction. Bioorg Med Chem Lett. 2013 May 15;23(10):3039-43.

ML334物理化学性质

[ 密度 ]:
1.354±0.06 g/cm3(Predicted)

[ 沸点 ]:
693.1±55.0 °C(Predicted)

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₆N₂O₅

[ 分子量 ]:
446.50

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥

ML334

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ML334生物活性

ML334物理化学性质

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