SB-200646

SB-200646用途

SB-200646 是第一个对 5-HT2B/2C 的选择性超过 5-HT2A 的拮抗剂,5-HT2B,5-HT2C 和 5-HT2A 的 pKi 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。SB-200646 具有口服活性,在体内具有电生理和抗焦虑特性。

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SB-200646名称

[ CAS 号 ]:
143797-63-1

[ 中文名 ]:
1-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-3-(吡啶-3-基)脲

[ 英文名 ]:
SB-200646

[英文别名 ]:

Mip-urea
Tocris-1371

SB-200646生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT2B Receptor:7.5 (pKi)

5-HT2C Receptor:6.9 (pKi)

5-HT2A Receptor:5.2 (pKi)

[体外研究]

SB-200646(4μM)消除了乙醇诱导的微小抑制性突触后电流(mIPSC)频率升高,对基础mIPSC频率无影响[1]。

[体内研究]

SB-200646A(20 mg/kg；静脉注射；每日；21天；雄性白化Sprague-Dawley大鼠)治疗可显著减少自发性腹侧被盖区(VTA)多巴胺能神经元的数量[1]。静脉注射4-16 mg/kg的SB-200646A可显著提高自发活动的VTA多巴胺能神经元的放电率和突发事件百分比,显著增加黑质致密部多巴胺能神经元突发事件百分比[1]。动物模型：雄性白化Sprague-Dawley大鼠(治疗开始时200-225g,实验时300-350g)[1]剂量：20 mg/kg给药：静脉注射；每日一次；连续21天结果：显著减少自发性腹侧被盖区(VTA)多巴胺能神经元数量。

[参考文献]

[1]. Blackburn TP, et al. The acute and chronic administration of the 5-HT(2B/2C) receptor antagonist SB-200646A significantly alters the activity of spontaneously active midbrain dopamine neurons in the rat: An in vivo extracellular single cell study. Synapse. 2006 Jun 15;59(8):502-12.

[2]. Kennett GA, et al. In vivo properties of SB 200646A, a 5-HT2C/2B receptor antagonist. Br J Pharmacol. 1994 Mar;111(3):797-802.

[3]. Theile JW, et al. Role of 5-hydroxytryptamine2C receptors in Ca2+-dependent ethanol potentiation of GABA release onto ventral tegmental area dopamine neurons. J Pharmacol Exp Ther. 2009 May;329(2):625-33.

SB-200646物理化学性质

[ 密度 ]:
1.26g/cm3

[ 沸点 ]:
390.9ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₄N₄O

[ 分子量 ]:
266.29800

[ 闪点 ]:
190.2ºC

[ 精确质量 ]:
266.11700

[ PSA ]:
58.95000

[ LogP ]:
3.36330

[ 蒸汽压 ]:
2.57E-06mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.663

[ 储存条件 ]:
2-8°C

SB-200646

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