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VU0469650

VU0469650用途

VU0469650是一种有效、选择性和CNS穿透的mGlu1受体负变构调节剂,IC50为99 nM【1】。

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mGlu1的强效选择性负变构调节剂（IC50 = 99 nM）。与mGlu2-8和68个其他GPCR，离子通道，激酶和转运蛋白相比，mGlu1的选择性高100倍以上。脑渗透剂。

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[ CAS 号 ]:
1443748-47-7

[ 英文名 ]:
VU0469650

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

VU0469650是一种有效、选择性和CNS穿透的mGlu1受体负变构调节剂,IC50为99 nM【1】。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

mGluR 1:99 nM (IC50)

[体内研究]

VU0469650(雄性Sprague-Dawley大鼠,0.2 mg/kg,静脉注射,一次)表现出中等至高清除率,中等分布量,半衰期约为1小时[1]。VU0469650(雄性Sprague-Dawley大鼠,10 mg/kg,IP,一次)在血浆和脑样本中显示出极好的选择性和良好的暴露【1】。

[参考文献]

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
584.7±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₈N₄O

[ 分子量 ]:
364.48

[ 闪点 ]:
307.4±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
364.226318

[ LogP ]:
3.17

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.624

[ 储存条件 ]:
2-8°C储存

[ 水溶解性 ]:
溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 40.09, 最高浓度(mM): 100；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 20.05, 最高浓度(mM): 50