Aviptadil acetate

Aviptadil acetate用途

Aviptadil acetate 是一种模拟血管活性肠多肽 (VIP) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory) 效应。。Aviptadil acetate 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil acetate 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。

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Aviptadil acetate名称

[ CAS 号 ]:
1444827-29-5

[ 英文名 ]:
Aviptadil acetate

Aviptadil acetate生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

阿维普地尔醋酸酯以剂量依赖的方式抑制肺动脉平滑肌细胞(PASMC)的基础增殖和这些细胞内游离钙浓度的动员[3]。阿维普地尔醋酸酯(1nm-10μM)对CSE诱导的L2细胞死亡具有浓度依赖性抑制作用。在10μM浓度下,醋酸阿维普地尔可降低CSE刺激的L2细胞MMP活性和caspase-3活化[1]。阿维普地尔醋酸酯(10nm-100μM)减弱脂多糖(LPS)诱导的大鼠肺泡巨噬细胞(AM)表达的MMP-9活性[3]。

[体内研究]

将醋酸阿维普地尔(1、3和10 mg/kg；静脉推注)注入尾静脉。无影响剂量水平为1mg/kg。首次出现不耐受反应的剂量水平为3mg/kg,最低致死剂量水平>10mg/kg。i、 v.24小时和14天后,雄性、雌性和雄性和雌性合用阿维普地尔的LD50>10 mg/kg[3]。在给药15到30分钟后,3毫克的阿维普地尔醋酸酯(静脉推注)会导致所有5只雄性和5只雌性动物的运动能力轻微降低、轻微共济失调和轻微呼吸困难。给药30分钟后,雄性和雌性动物的呼吸困难和运动障碍分别轻微减轻到轻度,30分钟后,雄性和雌性动物的呼吸困难和运动障碍分别轻微减轻到轻度。CD1小鼠经鼻吸入吸入雾化吸入。剂量为1546µg/kg/天的醋酸阿维普地尔耐受性良好,并且在评估的任何参数中均不产生明显变化。单次给药高达3920微克/千克/天后,未观察到任何变化。急性暴露前无明显不良反应水平(NOAEL)至少为3920微克/千克/天,重复暴露10天时为1546微克/千克/天[3]。

[参考文献]

[1]. Intravenous Aviptadil for Critical COVID-19 With Respiratory Failure (COVID-AIV)

[2]. Jian Hu, et al. Novel Targets of Drug Treatment for Pulmonary Hypertension. Am J Cardiovasc Drugs

[3]. INVESTIGATOR’S BROCHURE Sponsor: NeuroRx, Inc

Aviptadil acetate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₄₇H₂₃₈N₄₄O₄₂S_.C₂H₄O₂

[ 分子量 ]:
3385.90

Aviptadil acetate

Aviptadil acetate用途

Aviptadil acetate名称

Aviptadil acetate生物活性

Aviptadil acetate物理化学性质

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