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司隆色替

司隆色替用途

Selonsertib 是一种有效的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，pIC50 为 8.3±0.07。
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司隆色替名称

[ CAS 号 ]:
1448428-04-3

[ 中文名 ]:
司隆色替

[ 英文名 ]:
Selonsertib(GS-4997)

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

司隆色替生物活性

[ 描述 ]:

Selonsertib是一种凋亡信号调节激酶1 (ASK1) 抑制剂,pIC50 为8.3。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MAP3K
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

ASK1:8.3 (pIC50)


[体外研究]

Selonsertib(GS-4997)是一种临床分期ASK1抑制剂,已被评估为糖尿病肾病和肾纤维化的实验性治疗[1]。 Selonsertib(GS-4997)是一种高选择性和有效的每日口服ASK1抑制剂,可与ASK1催化激酶结构域中的ATP竞争[2]。

[参考文献]

[1]. Lanier M, et al. Structure-Based Design of ASK1 Inhibitors as Potential Agents for Heart Failure. ACS Med Chem Lett. 2017 Feb 8;8(3):316-320.

[2]. Lin JH, et al. Design of a phase 2 clinical trial of an ASK1 inhibitor, GS-4997, in patients with diabetic kidney disease. Nephron. 2015;129(1):29-33.


[相关活性小分子]

Takinib | N-[4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-3-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基氧基)苯甲酰胺 | GNE-3511 | (5Z)-7-氧杂烯醇 | LESINURAD (RDEA-594)中间体 | ASK1-IN-1 | TAK1/MAP4K2抑制剂1

司隆色替物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C24H24FN7O

[ 分子量 ]:
445.492

[ 精确质量 ]:
445.202637

[ LogP ]:
3.17

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.704

[ 储存条件 ]:
-20℃

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