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LLP3

LLP3用途

LLP-3是一种有效的Survivin抑制剂,可破坏癌细胞中Survivin-Ran的相互作用。LLP-3可用于研究多形性胶质母细胞瘤[1]。

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LLP3名称

[ CAS 号 ]:
1453835-43-2

[ 英文名 ]:
LLP3

[英文别名 ]:

LLP-3

LLP3生物活性

[ 描述 ]:

LLP-3是一种有效的Survivin抑制剂,可破坏癌细胞中Survivin-Ran的相互作用。LLP-3可用于研究多形性胶质母细胞瘤[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 存活

[ 靶点 ]

Survivin[1]

[体外研究]

LLP-3(20μM,24小时)损害Survivin与Smac/DIABLO(促凋亡蛋白)的结合,而不影响Survivin和其他染色体乘客复合物(CPC)蛋白的相互作用[1]。LLP-3(20μM,24小时)降低U87细胞中Survivin-Ran相互作用[1]。LLP-3(20μM,24小时)将细胞阻滞在G0-G1期,随后导致肿瘤细胞死亡[1]。LLP-3(20μM,24小时)在HT1080细胞中触发caspase依赖性凋亡[1]。LLP-3(0-100μM,72小时)通过p53介导的抑制抑制肿瘤细胞存活[1]。细胞存活率测定[1]细胞系：U87E6,U87MG细胞浓度：0-100μM孵育时间：72小时结果：抑制肿瘤细胞存活,IC50值为13.6μM(U87E8)和38.1μM(U87MG)。细胞周期分析[1]细胞系：U87细胞浓度：20μM孵育时间：24小时结果：S期和G2-M期细胞比例降低(分别从9%降至5%和25%降至17%)。G0-G1细胞群增加(从60%增加到74%)。免疫荧光[1]细胞系：U87,HT1080细胞浓度：40μM孵育时间：24小时结果：削弱了TPX2与乙酰化α-微管蛋白的共定位。

[体内研究]

LLP-3(腹腔注射,25mg/kg,持续10天)延长了GBM球形肿瘤小鼠的存活时间[1]。动物模型：GBM球形衍生肿瘤模型(GBM83和1600)[1]剂量：25mg/kg给药：腹腔注射,持续10天(第10-14天和第17-21天)。结果：延长肿瘤负荷小鼠的存活时间,直到第35天,均未表现出任何小鼠致死性。

[参考文献]

[1]. Hacer Guvenc, et al. Impairment of glioma stem cell survival and growth by a novel inhibitor for Survivin-Ran protein complex. Clin Cancer Res. 2013 Feb 1;19(3):631-42.

LLP3物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
787.1±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₂H₂₃ClN₂O₄

[ 分子量 ]:
534.989

[ 闪点 ]:
429.8±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
534.134644

[ LogP ]:
7.62

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.704

LLP3

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LLP3物理化学性质

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