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SC 51089 free base

SC 51089 free base用途

SC 51089游离碱是前列腺素E2 EP1受体的选择性拮抗剂,EP1、TP、EP3和FP受体的Kis分别为1.3、11.2、17.5和61.1μM。SC 51089游离碱表现出神经保护活性[1][2][3]。
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SC 51089 free base名称

[ CAS 号 ]:
146033-03-6

[ 英文名 ]:
SC 51089 free base

SC 51089 free base生物活性

[ 描述 ]:

SC 51089游离碱是前列腺素E2 EP1受体的选择性拮抗剂,EP1、TP、EP3和FP受体的Kis分别为1.3、11.2、17.5和61.1μM。SC 51089游离碱表现出神经保护活性[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

EP1:1.3 μM (Ki)

TP:11.2 μM (Ki)

EP3:17.5 μM (Ki)

FP:61.1 μM (Ki)


[体外研究]

SC 51089游离碱(5μM；24小时)减弱前列腺素 E2(第2页)诱导的暴露于 t-BuOOH公司的神经元细胞死亡[2]。

[体内研究]

SC 51089游离碱(40μg/kg；腹腔注射28天)改善 高清小鼠运动协调和平衡功能障碍,并挽救长期记忆缺陷[3]。 动物模型：13至18周龄的R6/1亨廷顿舞蹈症(HD)小鼠模型[3]剂量：40μg/kg/天给药：28天内通过渗透微型泵系统以0.11μL/h的速度腹腔注射结果：改善了运动协调和平衡功能障碍。挽救了长期记忆缺陷。改善了特定突触标记物的表达。减少纹状体和海马中亨廷顿蛋白核内含物的数量。

[参考文献]

[1]. Abramovitz M, et, al. The utilization of recombinant prostanoid receptors to determine the affinities and selectivities of prostaglandins and related analogs. Biochim Biophys Acta. 2000 Jan 17;1483(2):285-93.  

[2]. Saleem S, et, al. Effects of EP1 receptor on cerebral blood flow in the middle cerebral artery occlusion model of stroke in mice. J Neurosci Res. 2007 Aug 15;85(11):2433-40.  

[3]. Anglada-Huguet M, et, al. Prostaglandin E2 EP1 receptor antagonist improves motor deficits and rescues memory decline in R6/1 mouse model of Huntington's disease. Mol Neurobiol. 2014 Apr;49(2):784-95.  

SC 51089 free base物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H19ClN4O3

[ 分子量 ]:
422.86

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