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羟基匹格列酮

羟基匹格列酮用途

Leriglitazone (Hydroxypioglitazone),吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂,通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。Leriglitazone(Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPARγ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。
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羟基匹格列酮名称

[ CAS 号 ]:
146062-44-4

[ 中文名 ]:
羟基匹格列酮

[ 英文名 ]:
Hydroxy Pioglitazone

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

羟基匹格列酮生物活性

[ 描述 ]:

Leriglitazone (Hydroxypioglitazone),吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂,通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。Leriglitazone(Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPARγ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Ki: 1.2 μM (PPARγ LBD); EC: 680 nM (PPARγ LBD) (Leriglitazone)[1]


[参考文献]

[1]. Mosure SA,et al. Structural Basis of Altered Potency and Efficacy Displayed by a Major in Vivo Metabolite of the Antidiabetic PPARγ Drug Pioglitazone. J Med Chem. 2019 Feb 28;62(4):2008-2023.

羟基匹格列酮物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
627.6±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
157-158ºC

[ 分子式 ]:
C19H20N2O4S

[ 分子量 ]:
372.438

[ 闪点 ]:
333.4±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
372.114380

[ PSA ]:
113.82000

[ LogP ]:
1.11

[ 外观性状 ]:
灰白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.628

羟基匹格列酮合成路线

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