聚苯乙烯磺酸钙

聚苯乙烯磺酸钙用途

Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。

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聚苯乙烯磺酸钙名称

[ CAS 号 ]:
147059-72-1

[ 中文名 ]:
特伐沙星

[ 英文名 ]:
Trovafloxacin

[中文别名 ]:

聚苯乙烯磺酸钙

[英文别名 ]:

7-(3-azabicyclo[3.1.0]hexyl)-naphthyridone
TROVAFLOXACIN

聚苯乙烯磺酸钙生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

IC50: 4 μM (Pannexin 1 channel (PANX1))[2] Gram-positive, Gram-negative and anaerobic organisms[3] DNA gyrase[3] Topoisomerase IV[3]

[体外研究]

Trovafloxacin(20μM；24小时；HepG2细胞)和肿瘤坏死因子(TNF；4ng/mL)孵育诱导HepG2细胞凋亡,增加乳酸脱氢酶(LDH)漏出[1]。特罗瓦沙星(20μM；24小时；HepG2细胞)和肿瘤坏死因子(4ng/mL)孵育增加早期NF-κB相关因子A20和IκBα的表达[1]。曲伐沙星延长肿瘤坏死因子诱导的HepG2中MAPKs和IKKα/β活化[1]。曲伐沙星是凋亡细胞摄取TO PRO 3的有效抑制剂。曲伐沙星也能抑制凋亡细胞释放ATP。曲伐沙星不抑制凋亡过程中caspase 3/7的激活或caspase介导的PANX1裂解[2]。曲伐沙星对青霉素敏感和耐药的肺炎球菌同样有效,700多个菌株的MICs为0.06-0.25mg/mL。对55株肺炎球菌,90%的菌株被抑制时,其MICs为0.125μg/mL[3]。细胞凋亡分析[1]细胞系：HepG2细胞浓度：20μM培养时间：24小时结果：Annexin V染色逐渐增加,24小时乳酸脱氢酶(LDH)漏出增加；RT-PCR[1]细胞系：HepG2细胞浓度：20μM培养时间：24小时结果：导致转录增加在HepG2细胞中的A20和IκBα。

[体内研究]

曲伐沙星(150mg/kg；口服；雄性C57BL/6j小鼠)干预TNF诱导的p65核移位。曲伐沙星增加早期NF-κB相关因子A20和IκBα的表达[1]。托瓦沙星与脂多糖(LPS)或肿瘤坏死因子联合给药时,会引起严重的肝毒性,并伴有肝脏大量凋亡区域,血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)和促炎细胞因子水平升高[1]。动物模型：雄性C57BL/6j小鼠(9-11周龄)注射重组小鼠肿瘤坏死因子离子[1]剂量：150mg/kg给药：口服给药结果：肝细胞数量较多,核/细胞质p65比值增高。

[参考文献]

[1]. Giustarini G, et al. The hepatotoxic fluoroquinolone trovafloxacin disturbs TNF- and LPS-induced p65 nuclear translocation in vivo and in vitro. Toxicol Appl Pharmacol. 2020 Mar 15;391:114915.

[2]. Poon IK, et al. Unexpected link between an antibiotic, pannexin channels and apoptosis. Nature. 2014 Mar 20;507(7492):329-34.

[3]. Gootz TD, et al. Activity of the new fluoroquinolone trovafloxacin (CP-99,219) against DNA gyrase and topoisomerase IV mutants of Streptococcus pneumoniae selected in vitro. Antimicrob Agents Chemother. 1996 Dec;40(12):2691-7.

聚苯乙烯磺酸钙物理化学性质

[ 密度 ]:
1.612g/cm3

[ 沸点 ]:
630.5ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
246ºC

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₅F₃N₄O₃

[ 分子量 ]:
416.35300

[ 闪点 ]:
335.1ºC

[ 精确质量 ]:
416.11000

[ PSA ]:
101.45000

[ LogP ]:
2.65980

[ 蒸汽压 ]:
9.21E-17mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.672

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

聚苯乙烯磺酸钙制备

450ml THF、50ml水、127ml甲磺酸和7-氯-1-(2,4-二氟苯基)-7-氟-1,4-二氢-4-氧代-1，8-喹啉-3-羧酸乙酯一起回流1h，冷至25℃。过滤收集结晶，用THF洗，真空干燥，得7-氯-1-(2,4-二氟苯基)-7-氟-1,4-二氢-4-氧代-1,8-喹啉-3-羧酸，收率89%，mp 250℃。
500mg 7-氯-1-(2,4-二氟苯基)-7-氟-1,4-二氢-4-氧代-1,8-喹啉-3-羧酸、624mg(1α,5α,6α)-6-氨基-3-氮杂二环[3.1.0]己烷二甲苯磺酸盐、0.6ml三乙胺和5ml甲醇，一起回流16h。过滤收集形成的白色固体，在THF中回流，再过滤收集。得450ml特伐沙星，收率75%，mp 225～228℃(分解)。

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