瑞舒伐他汀中间体R-4

瑞舒伐他汀中间体R-4用途

瑞舒伐他汀钠是一种竞争性HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂,IC50为11 nM。瑞舒伐他汀钠以195 nM的IC50潜在阻断hERG电流[2]。瑞舒伐他汀钠降低成熟hERG的表达以及热休克蛋白70(Hsp70)与hERG蛋白的相互作用。瑞舒伐他汀钠有效降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和C反应蛋白水平[1][2][3]。

点击显示

瑞舒伐他汀中间体R-4名称

[ CAS 号 ]:
147098-18-8

[ 中文名 ]:
瑞舒伐他汀钠

[ 英文名 ]:
Rosuvastatin calcium

[中文别名 ]:

罗苏伐他汀钠

[英文别名 ]:

Rosuvastatin Sodium

瑞舒伐他汀中间体R-4生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HMG-CoA还原酶(HMGCR)

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

IC50: 11 nM (HMG-CoA), 195 nM (hERG)[1][2]

[体内研究]

瑞舒伐他汀钠(10 mg/kg,腹腔注射)可将清醒和非束缚豚鼠的QTc从201±1延长至210±2 ms[2]。瑞舒伐他汀(20毫克/千克/天,持续2周)显著降低链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠的极低密度脂蛋白钠(VLDL)[4]。

[参考文献]

[1]. Watanabe, M., et al., Synthesis and biological activity of methanesulfonamide pyrimidine- and N-methanesulfonyl pyrrole-substituted 3,5-dihydroxy-6-heptenoates, a novel series of HMG-CoA reductase inhibitors. Bioorg Med Chem, 1997. 5(2): p. 437-44.

[2]. Plante I, et al. Rosuvastatin blocks hERG current and prolongs cardiac repolarization. J Pharm Sci. 2012 Feb;101(2):868-78.

[3]. Feng PF, et al. Intracellular Mechanism of Rosuvastatin-Induced Decrease in Mature hERG Protein Expression on Membrane. Mol Pharm. 2019 Apr 1;16(4):1477-1488.

[4]. Carswell C.I., et al. Rosuvastatin. Drugs, 2002. 62(14): p. 2075-85; discussion 2086-7.

瑞舒伐他汀中间体R-4物理化学性质

[ 熔点 ]:
128-131℃

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₇FN₃NaO₆S

[ 分子量 ]:
503.520

[ 精确质量 ]:
503.150238

[ PSA ]:
152.13000

[ LogP ]:
2.14780

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
室温，惰性气体

瑞舒伐他汀中间体R-4安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi