BDA-410

BDA-410用途

BDA-410 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,对 calpain-1 和 calpain-2 的 ki 值分别为 130 nM 和 630 nM。BDA-410 抑制重组 falcipain-2B 的 IC50 值为 628 nM,并具有抗疟疾作用。
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BDA-410名称

[ CAS 号 ]:
147660-55-7

[ 中文名 ]:
BDA-410

[ 英文名 ]:
BDA-410

BDA-410生物活性

[ 描述 ]:

BDA-410 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,对 calpain-1 和 calpain-2 的 ki 值分别为 130 nM 和 630 nM。BDA-410 抑制重组 falcipain-2B 的 IC50 值为 628 nM,并具有抗疟疾作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体

[ 靶点 ]

ki: 130 nM (Calpain-1), 630 nM (Calpain-2)[1] IC50: 628 nM (Recombinant falcipain-2B)[1]


[体外研究]

BDA-410在体外抑制疟疾寄生虫生长,IC50值为173 nM [1]。

[体内研究]

BDA-410(25mg/kg; ip注射,每天三次; 4天)在体内快速清除寄生虫血症,导致约72％的抑制,由于在感染的小鼠中抑制剂治疗没有明显的有害作用。所有BDA-410处理的小鼠存活时间更长[1]。动物模型：C57BL/6小鼠(4-6周龄,20-22g体重)[1]剂量：25mg/kg给药：给予ip注射;每天三次,持续4天结果：体内快速清除的寄生虫血症导致约72％的抑制,由于受感染小鼠中的抑制剂处理而没有明显的不利影响。与对照组相比,BDA-410处理的小鼠存活至第23天左右;八只BDA-410处理的小鼠中的两只存活至第60天。

[参考文献]

[1]. Xuerong Li, et al. BDA-410: A novel synthetic calpain inhibitor active against blood stage malaria. Mol Biochem Parasitol. 2007 Sep; 155(1): 26–32.

BDA-410物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H32N2O5S

[ 分子量 ]:
484.61

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