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L-161982

L-161982用途

L-161982 是一种选择性的 EP4 受体拮抗剂。L-161982 完全阻断 PGE2 诱导的 HCA-7 细胞 ERK 磷酸化和细胞增殖。L-161982 减轻胶原诱导的小鼠关节炎。

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L-161982名称

[ CAS 号 ]:
147776-06-5

[ 中文名 ]:
N-[[4'-[[3-丁基-1,5-二氢-5-氧代-1-[2-(三氟甲基)苯基]-4H-1,2,4-三唑-4-基]甲基][1,1''-联苯基]-2-基]磺酰基]-3-甲基-2-噻吩甲酰胺

[ 英文名 ]:
L-161,982

[英文别名 ]:

L-161,982
HMS3269M17
Peroxy Orange 1

L-161982生物活性

[ 描述 ]:

L-161982 是一种选择性的 EP4 受体拮抗剂。L-161982 完全阻断 PGE2 诱导的 HCA-7 细胞 ERK 磷酸化和细胞增殖。L-161982 减轻胶原诱导的小鼠关节炎。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

EP4

[体外研究]

L-161982(10μM；2小时)阻断PGE2刺激的HCA-7细胞增殖[1]。L-161982(10μM；1小时)阻断PGE2刺激的HCA-7细胞ERK磷酸化[1]。L-161982诱导口腔鳞癌Tca8113细胞凋亡,细胞周期阻滞,抑制前列腺素E2诱导的增殖[3]。细胞增殖试验[1]细胞株：HCA-7细胞浓度：10μM孵育时间：2小时结果：PGE2阻断诱导细胞增殖。

[体内研究]

L-161982(5 mg/kg；i.p.；每天一次,持续2周)减少CIA小鼠的关节炎病变和病变进展[2]。动物模型：6～8周龄雌性DBA/1小鼠(胶原诱导关节炎(CIA)小鼠模型)[1]剂量：5mg/kg给药：i.p.；每日1次,连续2周。结果：免疫后35天关节肿胀减轻,关节炎评分降低。

[参考文献]

[1]. Li X, et al.The EP4 antagonist, L-161,982, induces apoptosis, cell cycle arrest, and inhibits prostaglandin E2-induced proliferation in oral squamous carcinoma Tca8113 cells.J Oral Pathol Med. 2017 Nov;46(10):991-997.

[2]. Cherukuri DP, et al. The EP4 receptor antagonist, L-161,982, blocks prostaglandin E2-induced signal transduction and cell proliferation in HCA-7 colon cancer cells.Exp Cell Res. 2007 Aug 15;313(14):2969-79.

[3]. Chen L, et al. L161982 alleviates collagen-induced arthritis in mice by increasing Treg cells and down-regulating Interleukin-17 and monocyte-chemoattractant protein-1 levels.BMC Musculoskelet Disord. 2017 Nov 16;18(1):462.

L-161982物理化学性质

[ 密度 ]:
1.37g/cm3

[ 熔点 ]:
> 145 °C

[ 分子式 ]:
C₃₂H₂₉F₃N₄O₄S₂

[ 分子量 ]:
654.72200

[ 精确质量 ]:
654.15800

[ PSA ]:
139.68000

[ LogP ]:
8.07100

[ 折射率 ]:
1.633

[ 储存条件 ]:
2-8°C

L-161982MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

L-161982安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

L-161982文献

Systemic EP4 Inhibition Increases Adhesion Formation in a Murine Model of Flexor Tendon Repair.

PLoS ONE 10 , e0136351, (2015)

Flexor tendon injuries are a common clinical problem, and repairs are frequently complicated by post-operative adhesions forming between the tendon and surrounding soft tissue. Prostaglandin E2 and th...

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