(2S,2R,3R)-2-(2,3-二甲基环丙基)甘氨酸

(2S,2R,3R)-2-(2,3-二甲基环丙基)甘氨酸用途

DCG-IV 是一种有效的 II 类 mGluRs 受体激动剂,对 mGlu2R 和 mGlu3R 的 EC50 值为 0.35 和 0.09 μM。DCG-IV 也是 I 组 (IC50: mGlu1R/5R=389/630 μM) 和 III 组受体 (IC50: mGlu4R/6R/7R/8R=22.5/39.6/40.1/32 μM) 的竞争性拮抗剂。DCG-IV 具有抗惊厥和神经保护作用。

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(2S,2R,3R)-2-(2,3-二甲基环丙基)甘氨酸名称

[ CAS 号 ]:
147782-19-2

[ 中文名 ]:
(2S,2R,3R)-2-(2,3-二甲基环丙基)甘氨酸

[ 英文名 ]:
DCG IV

[英文别名 ]:

dcg iv

(2S,2R,3R)-2-(2,3-二甲基环丙基)甘氨酸生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

DCG-IV也是大鼠皮层切片中的NMDA受体激动剂[3]。

[体内研究]

DCG-IV(1-10 mg/kg；i.p.)抑制苯环素(PCP)诱导的过度运动[4]。动物模型：体重约40g的雄性ICR小鼠(PCP诱导的运动活动)[4]剂量：10、5或1 mg/kg给药：I.p.结果：10或5 mg/kg时动物的自发活动减少。

[参考文献]

[1]. Brabet I, et al. Comparative effect of L-CCG-I, DCG-IV and gamma-carboxy-L-glutamate on all clonedmetabotropic glutamate receptor subtypes. Neuropharmacology. 1998 Aug;37(8):1043-51.

[2]. Bertrand HO, et al. Common and selective molecular determinants involved in metabotopic glutamate receptoragonist activity. J Med Chem. 2002 Jul 18;45(15):3171-83.

[3]. Uyama Y, et al. DCG-IV, a potent metabotropic glutamate receptor agonist, as an NMDA receptor agonist in the rat cortical slice. Brain Res. 1997 Mar 28;752(1-2):327-30.

[4]. Tomita N, et al. The effects of DCG-IV and L-CCG-1 upon phencyclidine (PCP)-induced locomotion and behavioral changes in mice. Ann N Y Acad Sci. 2000 Sep;914:284-91.

(2S,2R,3R)-2-(2,3-二甲基环丙基)甘氨酸物理化学性质

[ 密度 ]:
1.819 g/cm3

[ 沸点 ]:
503.9ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₇H₉NO₆

[ 分子量 ]:
203.14900

[ 闪点 ]:
258.5ºC

[ 精确质量 ]:
203.04300

[ PSA ]:
137.92000

[ 蒸汽压 ]:
1.61E-11mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.643

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