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U 92016A

U 92016A用途

U92016A盐酸盐是一种强效、代谢稳定、口服活性5-HT1A受体激动剂,具有极高的内在活性[1][2]。U92016A盐酸盐与中国仓鼠卵巢细胞中表达的人类5-HT1A受体(Ki=0.2 nM)具有高亲和力结合[2]。

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U 92016A名称

[ CAS 号 ]:
149654-41-1

[ 英文名 ]:
U 92016A

[英文别名 ]:

U-92,016-A

U 92016A生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT1A Receptor:0.2 nM (Ki)

[体外研究]

与其他生物胺受体相比,U92016A(U-92016A)对5-HT1A受体具有选择性。在表达人类5HT1A受体的中国仓鼠卵巢细胞中,U92016A可降低福斯柯林诱导的环腺苷酸合成增加,并具有相对于5-HT的0.82的内在活性[2]。

[体内研究]

U92016A(U-92016A)能有效降低小鼠的直肠温度。U92016A还可在大鼠中诱发5-HT介导的综合征,并导致5-羟基色氨酸积累的剂量相关减少。U92016A还能降低自发性高血压大鼠的动脉血压,并抑制猫的交感神经活动。U92016A表现出极好的效力和较长的作用时间。U92016A还抑制中缝背5-HT神经元的放电,并在两种社交互动实验中表现活跃。U92016A的p.o.生物利用度为45%[2]。

[参考文献]

[1]. A G Romero, et al. Novel 2-substituted tetrahydro-3H-benz[e]indolamines: highly potent and selective agonists acting at the 5-HT1A receptor as possible anxiolytics and antidepressants. J Med Chem. 1993 Jul 23;36(15):2066-74.

[2]. R B McCall, et al. Characterization of U-92016A as a selective, orally active, high intrinsic activity 5-hydroxytryptamine1A agonist. J Pharmacol Exp Ther. 1994 Nov;271(2):875-83.

U 92016A物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₆ClN₃

[ 分子量 ]:
331.88300

[ 精确质量 ]:
331.18200

[ PSA ]:
42.82000

[ LogP ]:
4.82088

U 92016A

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