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沙库巴曲钠

沙库巴曲钠用途

沙库比利钠是一种有效的口服活性NEP(尼泊尔溶素)抑制剂,IC50为5 nM。沙库必利钠可增强利钠肽(NP)系统的张力,并具有显著的降压作用。沙库溴铵钠是心力衰竭药物LCZ696的一种成分。沙库溴钠可用于研究心力衰竭、高血压和新冠肺炎[1][2][3]。
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沙库巴曲钠名称

[ CAS 号 ]:
149690-05-1

[ 中文名 ]:
沙库巴曲钠

[ 英文名 ]:
Sacubitril sodium

[英文别名 ]:

沙库巴曲钠生物活性

[ 描述 ]:

沙库比利钠是一种有效的口服活性NEP(尼泊尔溶素)抑制剂,IC50为5 nM。沙库必利钠可增强利钠肽(NP)系统的张力,并具有显著的降压作用。沙库溴铵钠是心力衰竭药物LCZ696的一种成分。沙库溴钠可用于研究心力衰竭、高血压和新冠肺炎[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脑啡肽酶

[体外研究]

沙库必利钠增加了尼泊尔素降解的肽,如利钠肽(NPs)、心钠素肽(ANP)和脑钠素肽(BNP)[2]。

[体内研究]

在血压正常的大鼠中,用沙库比利钠(3、10和30 mg/kg,PO)预处理可将ANP诱发的血浆cGMP水平分别提高2.4、3.3和4.0倍(4h AUC与溶媒相比)[1]。沙库比利钠(30和100 mg/kg,PO)在Dahl SS大鼠中产生剂量依赖性降压作用[1]。

[参考文献]

[1]. Hegde, L.G., et al. Comparative efficacy of AHU-377, a potent neprilysin inhibitor, in two rat models of volume-dependent hypertension. BMC Pharmacol 11, P33 (2011).

[2]. Vitiello A, et al. Sacubitril, valsartan and SARS-CoV-2. BMJ Evid Based Med. 2020 Jul 27:bmjebm-2020-111497.

[3]. Chrysant SG. Pharmacokinetic, pharmacodynamic, and antihypertensive effects of the neprilysin inhibitor LCZ-696: sacubitril/valsartan. J Am Soc Hypertens. 2017 Jul;11(7):461-468.

沙库巴曲钠物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H28NNaO5

[ 分子量 ]:
433.47300

[ 精确质量 ]:
433.18700

[ PSA ]:
99.02000

[ LogP ]:
4.54780

[ 储存条件 ]:
2-8°C

沙库巴曲钠安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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