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阿齐利特

阿齐利特用途

Azimilide(NE-10064)是抗心律失常化合物,能抑制I(Ks)和I(Kr)活性。
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阿齐利特名称

[ CAS 号 ]:
149908-53-2

[ 中文名 ]:
阿齐利特

[ 英文名 ]:
Azimilide

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

阿齐利特生物活性

[ 描述 ]:

Azimilide(NE-10064)是抗心律失常化合物,能抑制I(Ks)和I(Kr)活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
研究领域 >> 心血管疾病

[参考文献]

[1]. Busch AE, et al. Blockade of HERG channels by the class III antiarrhythmic azimilide: mode of action. Br J Pharmacol. 1998 Jan;123(1):23-30.

[2]. Yao JA, et al. Azimilide (NE-10064) can prolong or shorten the action potential duration in canine ventricular myocytes: dependence on blockade of K, Ca, and Na channels. J Cardiovasc Electrophysiol. 1997 Feb;8(2):184-98.

[3]. Fermini B, et al. Use-dependent effects of the class III antiarrhythmic agent NE-10064 (azimilide) on cardiac repolarization: block of delayed rectifier potassium and L-type calcium currents. J Cardiovasc Pharmacol. 1995 Aug;26(2):259-71.

[4]. Black SC, et al. Protection against programmed electrical stimulation-induced ventricular tachycardia and sudden cardiac death by NE-10064, a class III antiarrhythmic drug. J Cardiovasc Pharmacol. 1993 Dec;22(6):810-8.


[相关活性小分子]

尼日利亚菌素钠 | 4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺 | N-[4-[[1-[2-(6-甲基-2-吡啶基)乙基]-4-哌啶基]羰基]苯基]甲磺酰胺二盐酸盐 | 4-氨基吡啶 | 人参皂苷Rg3 | 1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-吡唑 | 多非利特 | 5-(4-苯氧基丁氧基)补骨脂素(PAP-1) | 米诺地尔 | 氟芬那酸 | 马来酸氟吡汀 | 1-(2-羟基-5-(三氟甲基)苯基)-5-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2(3h)-酮 | Endoxifen Z-异构体盐酸盐 | 3-肟-6,7-二氯-1H-吲哚-2,3-二酮 | 奎宁； 无水奎宁； 金鸡纳碱； 金鸡纳霜

阿齐利特物理化学性质

[ 密度 ]:
1.32 g/cm3

[ 沸点 ]:
594.9ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C23H28ClN5O3

[ 分子量 ]:
457.95300

[ 闪点 ]:
313.6ºC

[ 精确质量 ]:
457.18800

[ PSA ]:
72.60000

[ LogP ]:
2.97730

[ 储存条件 ]:
2-8℃

阿齐利特制备

化合物(I)和l-溴-4-氯丁烷反应，生成物(Ⅱ)再用碘化钠转化为碘代物(Ⅲ)，再和1-甲基哌嗪反应，得到化合物(Ⅳ)。然后氢化还原为胺(V)，再和化合物(Ⅵ)形成Schiff碱而得产物。产物以二盐酸盐的形式得到。

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