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雷迪帕韦 D-酒石酸盐

雷迪帕韦 D-酒石酸盐用途

Ledipasvir(GS5885)D-酒石酸盐是丙型肝炎NS5A蛋白抑制剂。

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雷迪帕韦 D-酒石酸盐名称

[ CAS 号 ]:
1502654-87-6

[ 中文名 ]:
雷迪帕韦 D-酒石酸盐

[ 英文名 ]:
Ledipasvir D-tartrate

[英文别名 ]:

GS-5885 D-tartrate
Ledipasvir (D-tartrate)

雷迪帕韦 D-酒石酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Ledipasvir(GS5885)D-酒石酸盐是丙型肝炎NS5A蛋白抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HCV蛋白酶

信号通路 >> 抗感染 >> HCV

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

EC50: 34 pM (GT1a), 4 pM (GT1b)[1]

[体外研究]

Ledipasvir的GT1a和1b EC50值分别为31和4 pM,蛋白质调整的EC50值为210 pM(GT1a)和27 pM(GT1b),39的固有EC50为GT1a为310 fM,GT1b为40 fM。 Ledipasvir在人血清和复制子测定的细胞培养基(含10％BSA)中均具有高度蛋白质结合[1]。 Ledipasvir对JFH/3a-NS5A复制子的EC50值为141 nM [2]。

[体内研究]

Ledipasvir不仅基于其高复制子效力而且基于其低清除率,良好的生物利用度以及大鼠,狗和猴子的长半衰期以及人类的低预测清除率而显着。在大鼠和狗中测量Ledipasvir的药代动力学。 Ledipasvir在血浆中显示出良好的半衰期(大鼠1.83±0.22小时,狗2.63±0.18小时),低全身清除率(CL)和中等体积分布(Vss)大于总体水量[1]。

[动物实验]

大鼠，狗和猴[1]药代动力学研究在雄性天然Sprague-Dawley（SD）大鼠，非天然比格犬和食蟹猴（每个给药途径三只动物）中进行。静脉内（IV）给药通过在含有5％乙醇，20％PEG400和75％水（用HCl调节pH至3.0）的载体中经30分钟输注给药。口服给药通过管饲法在含有5％乙醇，45％PEG 400和50％50mM柠檬酸盐缓冲液（pH3）的载体中给药。在给药后24小时内收集血液样品到含有EDTA-K2的Vacutainer管中。分离血浆，用蛋白质用乙腈沉淀后用LC / MS / MS测定血浆中测试化合物的浓度。

[参考文献]

[1]. Link JO, et al. Discovery of ledipasvir (GS-5885): a potent, once-daily oral NS5A inhibitor for the treatment of hepatitis C virus infection. J Med Chem. 2014 Mar 13;57(5):2033-46.

[2]. Hernandez D, et al. Natural prevalence of NS5A polymorphisms in subjects infected with hepatitis C virus genotype 3 and their effects on the antiviral activity of NS5A inhibitors. J Clin Virol. 2013 May;57(1):13-8.

[相关活性小分子]

雷迪帕韦 D-酒石酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₅₃H₆₀F₂N₈O₁₂

[ 分子量 ]:
1039.09000

[ 精确质量 ]:
1038.43000

[ PSA ]:
289.70000

[ LogP ]:
7.14230

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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