Setmelanotide acetate

Setmelanotide acetate用途

Setmelanotide acetate (RM-493 acetate) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,作用于人和大鼠 MC4R,EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。
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Setmelanotide acetate名称

[ CAS 号 ]:
1504602-49-6

[ 英文名 ]:
RM-493

Setmelanotide acetate生物活性

[ 描述 ]:

Setmelanotide acetate (RM-493 acetate) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,作用于人和大鼠 MC4R,EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌
研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 黑皮素受体

[ 靶点 ]

Ki:3.9 nM (hMC1R), 10 nM (hMC3R), 2.1 nM (hMC4R), 430 nM (hMC5R), 2.7 nM (rMC4R)[1] EC50: 5.8 nM (hMC1R), 5.3nM (hMC3R), 0.27 nM (hMC4R), 0.28 (rMC4R), 1600 nM (hMC5R)[1]


[体外研究]

黑素皮质激素受体激动剂作用于大脑,调节食物摄入和体重,独立于这些作用,影响胰岛素敏感性。Setmelanotide对人和大鼠MC4R具有激动剂活性,Kis分别为2.1和2.7nm,EC50s分别为0.27和0.28nm[1]。

[体内研究]

BIM-22493对过夜禁食后再进食的抑制作用依赖于功能性MC4R,而不需要MC3R,BIM-22493可显著改善葡萄糖稳态。与对照组相比,用BIM-22493治疗的Lepob/Lepob小鼠的葡萄糖清除率显著提高。慢性BIM-22493治疗与血清胰岛素水平、血糖和HOMA-IR值显著降低相关,表明胰岛素敏感性有所改善[1]。在饮食诱导的非人灵长类动物肥胖模型中,用setmelanotide治疗可导致食物摄入量短暂下降(35%),8周内持续体重下降(13.5%)[2]。

[参考文献]

[1]. Kumar KG, et al. Analysis of the therapeutic functions of novel melanocortin receptor agonists in MC3R- and MC4R-deficient C57BL/6J mice. Peptides. 2009 Oct;30(10):1892-900.

[2]. Kievit P, et al. Chronic treatment with a melanocortin-4 receptor agonist causes weight loss, reduces insulin resistance, and improves cardiovascular function in diet-induced obese rhesus macaques. Diabetes. 2013 Feb;62(2):490-7.

Setmelanotide acetate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C49H68N18O9S2.xC2H4O2

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