iFSP1

iFSP1用途

iFSP1 是 FSP1 (AIFM2) 的选择性有效抑制剂,EC50 值为 103 nM。iFSP1 可选择性地诱导过表达 FSP1 的 GPX4 敲除细胞发生铁死亡 (ferroptosis)。iFSP1 可增强多种人癌细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度,如: (1S,3R)-RSL3 (HY-100218A)。

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iFSP1名称

[ CAS 号 ]:
150651-39-1

[ 中文名 ]:
1-氨基-3-(对甲苯基)苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡啶-2,4-二甲腈

[ 英文名 ]:
iFSP1

[英文别名 ]:

MFCD01572665

iFSP1生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis

[ 靶点 ]

EC50: 103 nM (FSP1)[1]

[体外研究]

iFSP1(0.001-1μM；24小时)呈剂量依赖性抑制Gpx4基因敲除细胞的生长,但不抑制野生型细胞的生长。用铁下垂抑制剂Lip-1治疗可保护GPX4敲除细胞免受iFSP1诱导的铁下垂[1]。iFSP1(0.001-1μM；24小时)比FSP1基因缺失效率低,而FSP1基因敲除背景下iFSP1处理对RSL3诱导的铁下垂没有加性作用[1]。iFSP1(3μM；24小时)的治疗导致RSL3在一组基因工程(FSP1基因敲除)的人癌细胞中具有明显的毒性[1]。AIFM2：黄素蛋白凋亡诱导因子线粒体相关2是一个以前未被认识的抗铁依赖性基因。AIFM2,更名为铁下垂抑制蛋白1(FSP1)[1]细胞增殖试验[1]细胞系：野生型和Gpx4敲除的Pfa1或HT1080细胞过度表达FSP1–HA浓度：0.001-1μM培养时间：24小时结果：对仅依赖于FSP1功能的细胞(未检测到Gpx4表达)有毒。细胞活力测定[1]细胞系：NCl-H1437,NCl-H1437 FSP1 KO,U-373,U-373 FSP1 KO,MDA-MB-436,MDA-MB-436 FSP1 KO,SW620,SW620 FSP1 KO,MDA-MB-435S,MDA-MB-435S FSP1 KO,A549和A549 FSP1 KO浓度：3μM孵育时间：24小时结果：多种人癌细胞系对铁下垂诱导剂(1S,3R)-RSL3敏感。

[参考文献]

[1]. Doll S, et al. FSP1 is a glutathione-independent ferroptosis suppressor.Nature. 2019 Nov;575(7784):693-698.

iFSP1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₃N₅

[ 分子量 ]:
323.35100

[ 精确质量 ]:
323.11700

[ PSA ]:
90.90000

[ LogP ]:
4.36966

[ 储存条件 ]:
2-8℃，避光，干燥，密封

iFSP1安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi