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astin B

astin B用途

Astin B是一种口服活性强的环状五肽,可从紫苏中分离得到。Astin B在体外和体内具有肝毒性作用,肝损伤主要由线粒体/胱天蛋白酶依赖性的细胞凋亡介导。Astin B在L-02细胞中诱导自噬,增加LC3-II并降低p62的表达[1]。

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astin B名称

[ CAS 号 ]:
151201-76-2

[ 英文名 ]:
astin B

astin B生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> JNK

[ 靶点 ]

Bcl-2

Bax

Caspase-3

Caspase-9

[体外研究]

阿斯汀B(0-60μM,12-48小时)抑制 L-02型细胞的增殖[1] 阿斯汀B(0-60μM,24小时)诱导氧化应激和线粒体功能障碍,调节 Bcl-2/Bax基因表达并增加胱天蛋白酶-3和 -9活性[1] 阿斯汀B(0-60μM,24小时)在 L-02型细胞中诱导自噬以防止细胞凋亡[1] 阿斯汀B在肝细胞中引起氧化应激相关炎症,活性氧 (玫瑰色)水平升高、细胞内谷胱甘肽 (谷胱甘肽)含量降低以及 c-Jun公司氨基末端激酶 (JNK)磷酸化增强得到证实[1]

[体内研究]

Astin B(10mg/kg口服,每天一次,连续 7.天) 诱导小鼠肝损伤[1] 动物模型：雄性ICR小鼠(6-8周龄,每组10只)[1]剂量：10 mg/kg给药：口服,每天1次,连续7天结果：诱导小鼠肝损伤。与对照组相比,用astin B处理的小鼠血清ALT和AST水平分别升高约11.9倍和2.26倍。

[参考文献]

[1]. Wang L, et al. Astin B, a cyclic pentapeptide from Aster tataricus, induces apoptosis and autophagy in human hepatic L-02 cells. Chem Biol Interact. 2014 Nov 5;223:1-9.

astin B物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₃₃Cl₂N₅O₇

[ 分子量 ]:
586.46

astin B

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