antarelix

antarelix用途

Teverelix(EP 24332)是一种GnRH拮抗剂。替韦瑞利与GnRH受体竞争性和可逆性结合,从而抑制LH和FSH的释放。特维列利可用于前列腺增生、子宫内膜异位症和前列腺癌的研究[1][2]。

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antarelix名称

[ CAS 号 ]:
151272-78-5

[ 英文名 ]:
antarelix

[英文别名 ]:

7079
D19V7048JK
teverelix

antarelix生物活性

[ 描述 ]:

Teverelix(EP 24332)是一种GnRH拮抗剂。替韦瑞利与GnRH受体竞争性和可逆性结合,从而抑制LH和FSH的释放。特维列利可用于前列腺增生、子宫内膜异位症和前列腺癌的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GNRH受体

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体

研究领域 >> 内分泌

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[体外研究]

特维列利(10 nM,45分钟)抑制GnRH诱导的HEK293/GnRHR细胞内Ca2+增加[2]。特维列利(0.1 nM-1μM,45分钟)抑制GnRH诱导的HEK293/GnRHR细胞中cAMP的积累[2]。特维列利(10 nM-1μM,15分钟)抑制GnRH诱导的HEK293/GnRHR细胞中的pERK1/2和pCREB活化[2]。特维瑞利抑制腹膜大鼠肥大细胞中组胺的释放,EC50值为81μg/mL[3]。Western Blot分析[2]细胞系：HEK293/GnRHR细胞浓度：10 nM,100 nM,1μM培养时间：15分钟结果：抑制GnRH诱导的pERK1/2和pCREB活化。

[体内研究]

特维列利(3-300μg/kg,肌肉注射)抑制大鼠睾酮[3]。特维瑞利(1 mg/kg,皮下注射,每日3天)消除了短尾猕猴的黄体功能[4]。动物模型：大鼠[3]剂量：300、100、30、10和3μg/kg给药：肌肉注射结果：显示睾酮抑制活性的剂量反应和时间过程。

antarelix物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
1692.9±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₇₄H₁₀₀ClN₁₅O₁₄

[ 分子量 ]:
1459.131

[ 闪点 ]:
977.6±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
1457.726318

[ LogP ]:
4.49

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.597

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