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KDU691

KDU691用途

KDU691 是一个 PI4K 抑制剂。
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KDU691名称

[ CAS 号 ]:
1513879-19-0

[ 中文名 ]:
KDU691

[ 英文名 ]:
KDU691

[英文别名 ]:

KDU691生物活性

[ 描述 ]:

KDU691 是一个 PI4K 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI4K
研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

PI4K


[体内研究]

在给药的5天期间,在接受KDU691作为预防性治疗的动物中没有观察到主要的体重变化(组691-proph)。从给药的第四天开始,用KDU691处理的动物显示出短暂的黄色皮肤颜色。 KDU691自由基治愈组(组691-RC)在pi(31.8±0.5天)范围内(范围31至32天)再次变为血液阶段阳性。 691-RC猴组的临床化学分析显示,在用KDU691进行的5天自由基治疗期间,胆红素水平累积[1]。

[动物实验]

对于体内PK研究,使用雌性CD-1小鼠(25至30g)并随机分配至笼。在开始实验之前允许小鼠适应环境。饲料和水随意给予。 KDU691的浓度分别为2.5 mg / mL和0.25 mg / mL,剂量分别为25 mg / kg和2.5 mg / kg。用于给药的悬浮液制剂含有0.5%甲基纤维素和0.5%吐温80的水溶液。口服给药后,在给药后0.08-24小时收集来自小鼠的血液和肝脏样品。每个时间点使用三只小鼠的组。将血液在4℃以13,000rpm离心7分钟,收集血浆并储存在-20℃直至分析。切下肝组织样品,浸入PBS中,用吸水纸轻轻吸干,干燥,称重并储存在-20℃直至进一步分析[1]。

[参考文献]

[1]. Zeeman AM, et al. PI4 Kinase Is a Prophylactic but Not Radical Curative Target in Plasmodium vivax-Type Malaria Parasites. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Apr 22;60(5):2858-63.


[相关活性小分子]

N-[5-[4-氯-3-[[(2-羟基乙基)氨基]磺酰基]苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺 | PI4KIIIbeta-IN-10 | PI4KIIIbeta-IN-9 | PI4KIII beta抑制剂3 | BQR-695 | T-00127_HEV1 | BF738735

KDU691物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C22H18ClN5O2

[ 分子量 ]:
419.864

[ 精确质量 ]:
419.114899

[ LogP ]:
1.47

[ 折射率 ]:
1.676

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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