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T-00127_HEV1

T-00127_HEV1用途

T-00127_HEV1 是一个 phosphatidylinositol 4-kinase III beta (PI4KB) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 60 nM。

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T-00127_HEV1名称

[ CAS 号 ]:
900874-91-1

[ 中文名 ]:
T-00127_HEV1

[ 英文名 ]:
T-00127-HEV1

[英文别名 ]:

T-00127-HEV1

T-00127_HEV1生物活性

[ 描述 ]:

T-00127_HEV1 是一个 phosphatidylinositol 4-kinase III beta (PI4KB) 抑制剂,其 IC50 值为 60 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI4K

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

PI4KB:60 nM (IC50)

[体外研究]

T-00127_HEV1显示出比其他候选化合物更强的抗脊髓灰质炎病毒(PV)活性(EC50为0.77μM)(EC50为1.7至4.7μM)。与AN-12-H5(活性的108％[无抑制])相比,GW5074和T-00127_HEV1几乎完全抑制10μM的PI4KB激酶活性(分别为3％和5％的残余活性)[1]。

[激酶实验]

通过激酶分析评估T-00127_HEV1在10μM浓度下对体外细胞蛋白激酶活性的抑制作用，其中每种激酶的ATP浓度接近Km。通过SelectScreen激酶分析服务评估GW5074，AN-12-H5和T-00127_HEV1在10μM浓度下对体外PI激酶活性的抑制作用，ATP浓度为10μM。对于T-00127_HEV1，体外PI4KB活性的50％抑制浓度（IC50）也用10μM的ATP浓度测量[1]。

[细胞实验]

96孔板中的RD细胞（100μL培养基中每孔1.0×104个细胞）感染PV1，EV71或CVB3，感染复数（MOI）为10,1.0和0.1，温度为37℃，持续1小时在没有T-00127_HEV1的情况下。用10％FCS-DMEM洗涤细胞三次，然后加入100μL含有10或0μMT-00127_HEV1的10％FCS-DMEM。在第16天收集细胞，然后使用病毒RNA纯化试剂盒从细胞中提取病毒RNA。使用实时PCR系统[1]量化病毒基因组的拷贝数。

[参考文献]

[1]. Arita M, et al. Phosphatidylinositol 4-kinase III beta is a target of enviroxime-like compounds for antipoliovirus activity. J Virol. 2011 Mar;85(5):2364-72.

[相关活性小分子]

N-[5-[4-氯-3-[[(2-羟基乙基)氨基]磺酰基]苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺 | PI4KIIIbeta-IN-10 | PI4KIIIbeta-IN-9 | KDU691 | PI4KIII beta抑制剂3 | BQR-695 | BF738735

T-00127_HEV1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₉N₅O₃

[ 分子量 ]:
411.497

[ 精确质量 ]:
411.227051

[ LogP ]:
1.52

[ 折射率 ]:
1.623

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

T-00127_HEV1

T-00127_HEV1用途

T-00127_HEV1名称

T-00127_HEV1生物活性

T-00127_HEV1物理化学性质

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