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Pironetin

Pironetin用途

Pironetin 是从链霉菌属物种分离的 α/β 不饱和内酯。Pironetin 与 α-tubulin 结合,是微管聚合的有效抑制剂,具有细胞周期停滞和抗肿瘤活性。

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Pironetin名称

[ CAS 号 ]:
151519-02-7

[ 中文名 ]:
(2R,3R)-3-ethyl-2-[(E,2R,3S,4R,5S)-2-hydroxy-4-methoxy-3,5-dimethylnon-7-enyl]-2,3-dihydropyran-6-one

[ 英文名 ]:
Pironetin

Pironetin生物活性

[ 描述 ]:

Pironetin 是从链霉菌属物种分离的 α/β 不饱和内酯。Pironetin 与 α-tubulin 结合,是微管聚合的有效抑制剂,具有细胞周期停滞和抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白

信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

[ 靶点 ]

Microtubule[1]

[体外研究]

Pironetin(20-100 ng/mL；24小时；3Y1细胞)治疗可阻止3Y1细胞中G2/M的细胞周期进展[1]。Pironetin(1-10,000ng/mL；3天；HeLa,A2780和K-NRK细胞)处理抑制细胞增殖。针对这些细胞系的IC50值几乎为10 ng/mL[1]。细胞周期分析[1]细胞系：3Y1细胞浓度：20 ng/mL,50 ng/mL,100 ng/mL孵育时间：24小时结果：3Y1细胞G2/M细胞周期进展停滞。细胞增殖试验[1]细胞系：HeLa,A2780和K-NRK细胞浓度：1 ng/mL,10 ng/mL,100 ng/mL,1000 ng/mL和10,000 ng/mL孵育时间：3天结果：抑制细胞增殖。

[体内研究]

Pironetin(0.78-6.25 mg/kg；腹腔注射；每日；5天；雌性CDF1-SLC小鼠)治疗显示出中度抗肿瘤作用,但观察到严重的体重减轻作为副作用[1]。动物模型：注射P388鼠白血病细胞的雌性CDF1-SLC小鼠(10周)[1]剂量：0.78 mg/kg,1.56 mg/kg,3.13 mg/kg,6.25 mg/kg给药：腹腔注射；每日；5天结果：显示中度抗肿瘤作用。

[参考文献]

[1]. Kondoh M, et al. Cell cycle arrest and antitumor activity of pironetin and its derivatives. Cancer Lett. 1998 Apr 10;126(1):29-32.

[2]. Yang J, et al. Pironetin reacts covalently with cysteine-316 of α-tubulin to destabilize microtubule. ] Nat Commun. 2016 Jun 30;7:12103.

Pironetin物理化学性质

[ 密度 ]:
0.993 g/cm3

[ 沸点 ]:
473.1ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₃₂O₄

[ 分子量 ]:
324.45500

[ 闪点 ]:
160.3ºC

[ 精确质量 ]:
324.23000

[ PSA ]:
55.76000

[ LogP ]:
3.49860

[ 蒸汽压 ]:
6.14E-11mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.478

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

Pironetin

Pironetin用途

Pironetin名称

Pironetin生物活性

Pironetin物理化学性质

Pironetin合成路线

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