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SB 204741,5-HT 2B受体拮抗剂

SB 204741,5-HT 2B受体拮抗剂用途

SB 204741是一种选择性高亲和力的5-HT2B拮抗剂,pKi值为7.1[1]。

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SB 204741,5-HT 2B受体拮抗剂名称

[ CAS 号 ]:
152239-46-8

[ 中文名 ]:
N-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-n-(3-甲基-5-异噻唑)脲

[ 英文名 ]:
SB 204741

[英文别名 ]:

Tocris-1372
Lopac-S-0693

SB 204741,5-HT 2B受体拮抗剂生物活性

[ 描述 ]:

SB 204741是一种选择性高亲和力的5-HT2B拮抗剂,pKi值为7.1[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

human 5-HT2B Receptor:7.1 (pKi)

[体外研究]

待测试的最具选择性的5-HT2B受体配体是SB 204741,与人类5-HT2C受体相比,其对人类5-HT2B受体的选择性约为20倍[1]。

[体内研究]

SB-204741(0.25~1.0 mg/kg；i.p.)诱导异丙肾上腺素诱导的心肌损伤后的心肌重塑,并剂量依赖性地改善血流动力学和心室功能[1]。SB-204741在异丙肾上腺素诱导的大鼠心肌重塑中增强内源性抗氧化酶活性,改善心脏损伤标志物、NO水平和脂质过氧化水平,并减弱TNFα水平。SB-204741(0.5和1.0 mg/kg/天)预处理28天可显著提高异丙肾上腺素诱导的心肌重塑后的NO水平、GSH和SOD活性,并降低TBARS水平。SB-204741在异丙肾上腺素诱导的大鼠心肌重塑中抑制炎症蛋白表达,上调自噬和热休克蛋白表达。SB-204741改善了异丙肾上腺素诱导的大鼠心肌重塑中的心肌结构[1]。动物模型：大鼠[1]剂量：0.25~1.0mg/kg给药：腹腔注射。结果：诱导心肌重塑。

[参考文献]

[1]. Bonhaus DW, et al. The pharmacology and distribution of human 5-hydroxytryptamine2B (5-HT2B) receptor gene products: comparison with 5-HT2A and 5-HT2C receptors. Br J Pharmacol. 1995;115(4):622-628.

[2]. Bharti S, et al. 5-HT2B receptor blockade attenuates β-adrenergic receptor-stimulated myocardial remodeling in rats via inhibiting apoptosis: role of MAPKs and HSPs. Apoptosis. 2015;20(4):455-465.

SB 204741,5-HT 2B受体拮抗剂物理化学性质

[ 密度 ]:
1.38g/cm3

[ 沸点 ]:
335.9ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₄N₄OS

[ 分子量 ]:
286.35200

[ 闪点 ]:
157ºC

[ 精确质量 ]:
286.08900

[ PSA ]:
87.19000

[ LogP ]:
3.73320

[ 蒸汽压 ]:
0.000116mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.707

[ 储存条件 ]:
2-8°C

SB 204741,5-HT 2B受体拮抗剂MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

SB 204741,5-HT 2B受体拮抗剂安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

SB 204741,5-HT 2B受体拮抗剂文献

Pronociceptive and Antinociceptive Effects of Buprenorphine in the Spinal Cord Dorsal Horn Cover a Dose Range of Four Orders of Magnitude.

J. Neurosci. 35 , 9580-94, (2015)

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