Upidosin

Upidosin用途

Upidosin(Rec 15/2739)是一种α-1肾上腺素受体(α-1AR)拮抗剂。Upidosin对α-1A AR亚型表现出中等选择性。Upidosin在尿道和前列腺中表现出尿选择性,Kb值为2-3nM,高于耳动脉和主动脉中的Kb值20-100nM。Upidosin抑制[3H]哌唑嗪与克隆人α-1A肾上腺素能受体的结合。Upidosin可用于尿道梗阻的研究[1]。
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Upidosin名称

[ CAS 号 ]:
152735-23-4

[ 英文名 ]:
Upidosin

[英文别名 ]:

Upidosin生物活性

[ 描述 ]:

Upidosin(Rec 15/2739)是一种α-1肾上腺素受体(α-1AR)拮抗剂。Upidosin对α-1A AR亚型表现出中等选择性。Upidosin在尿道和前列腺中表现出尿选择性,Kb值为2-3nM,高于耳动脉和主动脉中的Kb值20-100nM。Upidosin抑制[3H]哌唑嗪与克隆人α-1A肾上腺素能受体的结合。Upidosin可用于尿道梗阻的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

与表观pKB值相比,Upidosin是对前列腺作用最有效的化合物之一,但其效力略低于坦索罗辛,高于哌唑嗪、特拉唑嗪和5-甲基乌拉地尔[2]。Upidosin与克隆的人α1A、人α1B、人α1D肾上腺素受体具有结合亲和力,pKi值分别为9.0、7.5和8.6[3]。

[体内研究]

在麻醉犬体内,Upidosin显示出比任何其他α-1AR拮抗剂特拉唑嗪和坦索罗辛更大的选择性[1]。与pA2值为7.51的血压相比,Upidosin(1-300μg/kg；静脉注射)是苯肾上腺素介导的前列腺压力升高的更有效拮抗剂,pA2值8.74[3]。

[参考文献]

[1]. Leonardi A, et al. Pharmacological characterization of the uroselective alpha-1 antagonist Rec 15/2739 (SB 216469): role of the alpha-1L adrenoceptor in tissue selectivity, part I. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Jun;281(3):1272-83.  

[2]. Testa R, et al. Functional antagonistic activity of Rec 15/2739, a novel alpha-1 antagonist selective for the lower urinary tract, on noradrenaline-induced contraction of human prostate and mesenteric artery. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Jun;277(3):1237-46.  

[3]. Kenny BA, et al. Evaluation of the pharmacological selectivity profile of alpha 1 adrenoceptor antagonists at prostatic alpha 1 adrenoceptors: binding, functional and in vivo studies. Br J Pharmacol. 1996 Jun;118(4):871-8.  

Upidosin物理化学性质

[ 密度 ]:
1.208g/cm3

[ 沸点 ]:
688.9ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C31H33N3O4

[ 分子量 ]:
511.61100

[ 闪点 ]:
370.4ºC

[ 精确质量 ]:
511.24700

[ PSA ]:
78.51000

[ LogP ]:
5.29680

[ 蒸汽压 ]:
7.91E-19mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.608

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