TGR-1202 Tosylate
TGR-1202 Tosylate用途
乌拉利西(TGR-1202)甲苯磺酸酯是一种口服活性、强效和选择性双PI3Kδ和酪蛋白激酶-1-ε(CK1ε)抑制剂,EC50分别为22.2nM和6.0μM。甲苯磺酸乌布利昔对慢性淋巴细胞白血病(CLL)T细胞具有独特的免疫调节作用。甲苯磺酸乌布利昔可用于血液恶性肿瘤研究[1][2][3][4]。
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TGR-1202 Tosylate名称
[ CAS 号 ]:
1532533-72-4
[ 英文名 ]:
TGR-1202 Tosylate
[英文别名 ]:
- TGR-1202 p-Tosylate
- TGR-1202 4-methylbenzenesulfonate
TGR-1202 Tosylate生物活性
[ 描述 ]:
乌拉利西(TGR-1202)甲苯磺酸酯是一种口服活性、强效和选择性双PI3Kδ和酪蛋白激酶-1-ε(CK1ε)抑制剂,EC50分别为22.2nM和6.0μM。甲苯磺酸乌布利昔对慢性淋巴细胞白血病(CLL)T细胞具有独特的免疫调节作用。甲苯磺酸乌布利昔可用于血液恶性肿瘤研究[1][2][3][4]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
PI3Kδ:6.2 nM (Kd)
CKIϵ:180 nM (Kd)
PI3Kγ:1400 nM (Kd)
PI3Kβ:>10000 nM (Kd)
PI3Kα:>10000 nM (Kd)
[体外研究]
甲苯磺酸乌布利昔在100-300nM之间对人全血CD19细胞增殖产生半最大抑制[3]。在人类淋巴瘤和白血病细胞系中,甲苯磺酸乌布利昔布(10 nM-100μM)以浓度依赖性方式抑制Ser473处的磷酸化AKT[4]。甲苯磺酸乌布利昔布(15-50μM)可有效抑制DLBCL细胞系LY7中c-Myc的表达,其独特特征是具有适合于靶向淋巴瘤细胞中CK1ε的结构特征[4]。
[体内研究]
在使用MOLT-4细胞系的NOD/SCID小鼠的T细胞急性淋巴细胞白血病(T-ALL)皮下异种移植模型中,甲苯磺酸乌布利昔布(150mg/kg,每日口服)在第25天显著缩小肿瘤[4]。
[参考文献]
TGR-1202 Tosylate物理化学性质
[ 熔点 ]:
138 - 141 °C
[ 分子式 ]:
C38H32F3N5O6S
[ 分子量 ]:
743.75100
[ 精确质量 ]:
743.20300
[ PSA ]:
171.81000
[ LogP ]:
9.56640
[ 外观性状 ]:
白色固体
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