TGR-1202 Sulfate
TGR-1202 Sulfate用途
硫酸乌马利西布是一种口服活性、强效和选择性双重PI3Kδ和酪蛋白激酶-1-ε(CK1ε)抑制剂,EC50分别为22.2 nM和6.0μM。硫酸翁巴利西对慢性淋巴细胞白血病(CLL)T细胞具有独特的免疫调节作用。硫酸翁巴利西可用于血液系统恶性肿瘤研究[1][2][3][4]。
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TGR-1202 Sulfate名称
TGR-1202 Sulfate生物活性
[ 描述 ]:
硫酸乌马利西布是一种口服活性、强效和选择性双重PI3Kδ和酪蛋白激酶-1-ε(CK1ε)抑制剂,EC50分别为22.2 nM和6.0μM。硫酸翁巴利西对慢性淋巴细胞白血病(CLL)T细胞具有独特的免疫调节作用。硫酸翁巴利西可用于血液系统恶性肿瘤研究[1][2][3][4]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
PI3Kδ:6.2 (Kd)
CK1ϵ:180 (Kd)
PI3Kγ:1400 (Kd)
PI3Kα:>10000 (Kd)
PI3Kβ:>10000 (Kd)
[体外研究]
在100-300 nM范围内,硫酸翁巴利西对人全血CD19细胞增殖的抑制达到最大值的一半[3]。在人类淋巴瘤和白血病细胞系中,硫酸翁巴利西(10 nM-100μM)以浓度依赖性方式抑制Ser473处的磷酸化AKT[4]。硫酸翁巴利西(15-50μM)可有效抑制DLBCL细胞系LY7中c-Myc的表达,其独特的结构特征适用于靶向淋巴瘤细胞中的CK1ε[4]。
[体内研究]
在使用MOLT-4细胞系的NOD/SCID小鼠的T细胞急性淋巴细胞白血病(T-ALL)皮下异种移植模型中,硫酸翁巴利西(150 mg/kg,每日p.o.)在第25天显著缩小肿瘤[4]。
[参考文献]
TGR-1202 Sulfate物理化学性质
[ 熔点 ]:
125 - 127 °C
[ 分子式 ]:
C31H26F3N5O7S
[ 分子量 ]:
669.62800
[ 精确质量 ]:
669.15100
[ PSA ]:
192.04000
[ LogP ]:
7.67190
[ 外观性状 ]:
白色固体
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