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TVB-3166

TVB-3166用途

TVB-3166 是一种口服有效,可逆和选择性脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂,对于 FASN 和细胞棕榈酸酯合成的 IC50 分别为 42 nM 和 81 nM。TVB-3166 诱导细胞凋亡,并抑制体内异种移植肿瘤的生长。

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TVB-3166名称

[ CAS 号 ]:
1533438-83-3

[ 英文名 ]:
TVB-3166

TVB-3166生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 42 nM (FASN) and 81 nM (cellular palmitate synthesis)[1]

[体外研究]

TVB-3166(0.001-10μM；24小时)导致CALU-6非小细胞肺肿瘤细胞死亡,细胞IC50值为0.10μM[1]。TVB-3166(0.02或0.20μM；7天)以剂量依赖性方式抑制棕榈酸合成和肿瘤细胞活力[1]。TVB-3166(0.2μM；48小时)抑制β-连环蛋白途径信号转导和转录活性[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：CALU-6肿瘤细胞浓度：0.001,0.01,0.1,1,10μM孵育时间：24小时结果：导致CALU-6非小细胞肺肿瘤细胞死亡细胞IC50值为0.10μM。细胞活力测定[1]细胞系：90种不同的肿瘤细胞系(如CALU-6 NSCLC细胞系,NCI-H1975 NSCLC)细胞系)浓度：0.02或0.20μM孵育时间：7天结果：在所有肿瘤细胞系中观察到剂量依赖性细胞死亡诱导。蛋白质印迹分析[1]细胞系：COLO-205和A549细胞浓度：0.2μM孵育时间：48小时结果：抑制β-连环蛋白途径信号转导和转录活性。

[体内研究]

TVB-3166(口服强饲法；30-100 mg/kg/天)抑制异种移植肿瘤生长[1]。TVB-3166(口服强饲法；30-100mg/kg/天)的血浆浓度比肿瘤高约3倍。100和30 mg/kg组的血浆和肿瘤浓度分别为7和2.9μM[1]。动物模型：雌性BALB-c裸鼠[1]剂量：30,60或100mg/kg给药：口服强饲法；每日一次结果：抑制异种移植肿瘤生长。动物模型：雌性BALB-c裸鼠[1]剂量：30,60或100 mg/kg(药代动力学研究)给药：口服强饲法；每日一次结果：血浆中的浓度比肿瘤高约3倍。100和30mg/kg组的血浆和肿瘤浓度分别为7和2.9μM。

[参考文献]

[1]. Ventura R, et al. Inhibition of de novo Palmitate Synthesis by Fatty Acid Synthase Induces Apoptosis in Tumor Cells by Remodeling Cell Membranes, Inhibiting Signaling Pathways, and Reprogramming Gene Expression. EBioMedicine. 2015 Jul 2;2(8):808-24.

TVB-3166物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₄N₄O

[ 分子量 ]:
384.47

[ 储存条件 ]:
2-8°C

TVB-3166

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