< 生产厂家价格 >

TVB-3664

TVB-3664用途

TVB-3664 是具有口服活性的、可逆的、有效的、选择性的并具有高生物利用度的脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂,其对人和老鼠棕榈酸酯合成的 IC50 值分别为 18 nM 和 12 nM。可显著降低微管蛋白棕榈酰化和 mRNA表达。

点击显示

TVB-3664名称

[ CAS 号 ]:
2097262-58-1

[ 中文名 ]:
TVB-3664

[ 英文名 ]:
TVB-3664

TVB-3664生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脂肪酸合成酶(FAS)

[ 靶点 ]

FASN[1][2].

[体外研究]

TVB-3664(0-1μM,7天)在CaCo2,HT29和LIM2405细胞系中显示出抗肿瘤活性[1]。 TVB-3664降低了来自固体和造血肿瘤类型的多种肿瘤细胞系的活力[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：CaCo2,HT29和LIM2405细胞系。浓度：0-1μM。孵化时间：7天。结果：表现出抗肿瘤活性。

[体内研究]

TVB-3664(3 mg/kg(Pt 2614和Pt 2449PT)或6 mg/kg(Pt 2402和Pt 2449LM),口服强饲,每日,4周)治疗导致Pt肿瘤体积和肿瘤重量显着减少2614,Pt 2449PT和Pt 2402 PDX模型,肿瘤重量平均分别减少30％,37.5％和51.5％[1]。动物模型：NOD-SCID-IL2rg -/-(NSG)小鼠的结直肠癌(CRC)PDX模型,使用从接受手术切除原发性CRC或CRC转移的患者中收集的标本[1]。剂量：3mg/kg(Pt 2614和Pt 2449PT)或6mg/kg(Pt 2402和Pt 2449LM)。给药：每天口服强饲4周。结果：在Pt 2614,Pt 2449PT和Pt 2402 PDX模型中,肿瘤体积和肿瘤重量显着降低,肿瘤重量平均分别减少30％,37.5％和51.5％。

[参考文献]

[1]. Zaytseva YY, et al. Preclinical evaluation of novel fatty acid synthase inhibitors in primary colorectal cancer cells and a patient-derived xenograft model of colorectal cancer. Oncotarget. 2018 May 15;9(37):24787-24800.

[2]. Heuer TS, et al. FASN Inhibition and Taxane Treatment Combine to Enhance Anti-tumor Efficacy in Diverse Xenograft Tumor Models through Disruption of Tubulin Palmitoylation and Microtubule Organization and FASN Inhibition-Mediated Effects on Oncogenic Signaling and Gene Expression. EBioMedicine. 2017 Feb;16:51-62.

TVB-3664物理化学性质

[ 密度 ]:
1.36±0.1 g/cm3(Predicted)

[ 沸点 ]:
665.7±55.0 °C(Predicted)

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₃F₃N₄O₂

[ 分子量 ]:
468.47

[ 储存条件 ]:
2-8°C

TVB-3664

TVB-3664用途

TVB-3664名称

TVB-3664生物活性

TVB-3664物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物