PD 144418

PD 144418用途

PD 144418 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 具有潜在的抗精神病活性。

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PD 144418名称

[ CAS 号 ]:
154130-99-1

[ 英文名 ]:
PD 144418 oxalate

[英文别名 ]:

PD144418

PD 144418生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor

[ 靶点 ]

Ki: 0.08 nM (σ1receptor) and 1377 nM (σ2 receptor)[1]

[体外研究]

在体外,PD 144418逆转了N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)诱导的大鼠小脑片循环GMP(cGMP)的升高,而不影响基础水平,提示σ1位点可能在谷氨酰胺诱导作用的调节中起重要作用。PD 144418增强了中边缘区氟哌啶醇引起的5-羟色胺的减少,但其本身对5-HT和多巴胺(DA)的合成没有影响[1]。

[体内研究]

PD 144418(10 mg/kg；腹腔注射；雄性CD-1小鼠)治疗可拮抗美沙林诱导的抓挠,剂量不改变自发运动活性,PD 144418显示的ED50值为7.0 mg/kg i.p.[1]。动物模型：雄性CD-1小鼠,用Mescaline诱导[1]剂量：10mg/kg给药：腹腔注射结果：拮抗Mescaline诱导的抓挠,剂量不改变自发运动活性。

[参考文献]

[1]. Akunne HC, et al. The pharmacology of the novel and selective sigma ligand, PD 144418. Neuropharmacology. 1997 Jan;36(1):51-62.

[2]. Lever JR, et al. Relationship between cerebral sigma-1 receptor occupancy and attenuation of cocaine's motor stimulatory effects in mice by PD144418. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Oct;351(1):153-63.

PD 144418物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₂N₂O

[ 分子量 ]:
372.41500

[ 精确质量 ]:
372.16900

[ PSA ]:
103.87000

[ LogP ]:
3.24260

[ 储存条件 ]:
室温

PD 144418

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