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CHM-1

CHM-1用途

CHM-1是一种微管失稳剂,可抑制微管蛋白聚合。CHM-1是一种有效且选择性的抗人肝癌有丝分裂的抗肿瘤活性。CHM-1通过激活Cdc2激酶活性,通过G2-M期阻滞诱导人肝癌细胞的生长抑制和凋亡[1][2][3]。

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CHM-1名称

[ CAS 号 ]:
154554-41-3

[ 英文名 ]:
CHM1

[英文别名 ]:

2-(2-fluorphenyl)-6,7-methylenedioxyquinolin-4-one
2'-fluoro-6,7-methylenedioxy-2-phenyl-4-quinolone
CHM-1

CHM-1生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白

信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

[ 靶点 ]

IC50: 0.75 μM (HA22T)[1]

[体外研究]

CHM-1(0-100μM；24小时)在HA22T、Hep3B和HepG2细胞中诱导显著的浓度依赖性生长抑制,在HA22T细胞中观察到最有效的作用(IC50=0.75μM)[1]。CHM-1(0-10μM；24小时)显著增加HA22T细胞中细胞周期蛋白B1与Cdc2的结合[1]。细胞活力测定[1]细胞系：HA22T、Hep3B和HepG2细胞浓度：0-100μM培养时间：24小时结果：诱导细胞周期G2-M期阻滞,随后发生凋亡。Western Blot分析[1]细胞系：HA22T细胞浓度：0-10μM孵育时间：24小时结果：诱导人肝癌细胞G2-M调节因子表达和磷酸化状态的改变。

[体内研究]

CHM-1(10 mg/kg；I.p.)诱导HA22T肿瘤生长的剂量依赖性抑制[1]。动物模型：雄性严重联合免疫缺陷小鼠(HA22T)[1]剂量：10mg/kg给药：I.p.结果：诱导HA22T肿瘤生长的剂量依赖性抑制。

[参考文献]

[1]. Wang SW, et al. CHM-1, a novel synthetic quinolone with potent and selective antimitotic antitumor activity against human hepatocellular carcinoma in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2008 Feb;7(2):350-60.

[2]. Liu CW, et al. CHM-1, a novel microtubule-destabilizing agent exhibits antitumor activity via inducing the expression of SIRT2 in human breast cancer cells. Chem Biol Interact. 2018 Jun 1;289:98-108.

[3]. Tsai AC, et al. CHM-1, a new vascular targeting agent, induces apoptosis of human umbilical vein endothelial cells via p53-mediated death receptor 5 up-regulation. J Biol Chem. 2010 Feb 19;285(8):5497-506.

CHM-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₀FNO₃

[ 分子量 ]:
283.25400

[ 精确质量 ]:
283.06400

[ PSA ]:
51.32000

[ LogP ]:
3.06290

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CHM-1合成路线

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