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SB 204990

SB 204990用途

SB 204990是ATP柠檬酸裂解酶 (ACLY) 的有效特异性抑制剂。

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SB 204990名称

[ CAS 号 ]:
154566-12-8

[ 中文名 ]:
SB 204990

[ 英文名 ]:
SB 204990

SB 204990生物活性

[ 描述 ]:

SB 204990是ATP柠檬酸裂解酶 (ACLY) 的有效特异性抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> ATP柠檬酸裂解酶

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

ACLY[1].

[体外研究]

SB204990(SB)是ACLY酶的特异性抑制剂。 SB204990处理导致细胞溶质Ac-CoA水平降低,因此预计会降低乙酰化和活性β-catenin水平[1]。

[体内研究]

当口服给予大鼠时,SB 204990被吸收到体循环中。当在饮食中施用(0.05-0.25％,w/w)1周时,SB 204990引起大鼠中血浆胆固醇(高达46％)和甘油三酯水平(高达80％)的剂量相关性降低。 SB 204990(25 mg/kg每天)也降低了狗的血浆胆固醇水平(高达23％)和甘油三酯水平(高达38％),与高密度脂蛋白胆固醇水平相比,优先降低低密度脂蛋白[2]。

[参考文献]

[1]. Shares BH, et al. Active mitochondria support osteogenic differentiation by stimulating β-catenin acetylation. J Biol Chem. 2018 Oct 12;293(41):16019-16027.

[2]. Pearce NJ, et al. The role of ATP citrate-lyase in the metabolic regulation of plasma lipids. Hypolipidaemic effects of SB-204990, a lactone prodrug of the potent ATP citrate-lyase inhibitor SB-201076. Biochem J. 1998 Aug 15;334 ( Pt 1):113-9.

[相关活性小分子]

BMS-303141 | 糠酸; 2-糠酸; 2-呋喃甲酸

SB 204990物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₂Cl₂O₅

[ 分子量 ]:
389.27000

[ 精确质量 ]:
388.08400

[ PSA ]:
83.83000

[ LogP ]:
4.00770

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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