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BMS-303141

BMS-303141用途

BMS-303141是高效性和可渗透细胞的 ACL 抑制剂,IC50值为0.13 μM。

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BMS-303141名称

[ CAS 号 ]:
943962-47-8

[ 中文名 ]:
BMS-303141

[ 英文名 ]:
BMS 303141

[英文别名 ]:

BMS 303141
BMS-303141

BMS-303141生物活性

[ 描述 ]:

BMS-303141是高效性和可渗透细胞的 ACL 抑制剂,IC50值为0.13 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> ATP柠檬酸裂解酶

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 0.13 uM (ACL)[1]

[体外研究]

在HepG2细胞中,BMS-303141显示出对总脂质合成的抑制,IC50为8μM。在基于细胞的Alamar Blue细胞毒性测定中,BMS-303141显示高达50μM的细胞毒性,表明观察到的脂质合成抑制不是化合物诱导的细胞毒性的结果[1]。

[体内研究]

BMS-303141在高脂喂养小鼠中的慢性口服给药降低了约20-30％的血浆胆固醇和甘油三酯,以及30-50％的空腹血糖。 BMS-303141的慢性治疗显示出体重增加的逐渐抑制以及肥胖的减少而食物摄入没有明显变化。 BMS-303141显示口服生物利用度为55％,但相对较短的半衰期为2.1小时[1]。

[动物实验]

小鼠：研究了BMS-303141在高脂肪喂养小鼠中的作用。研究共有四组;正常饮食和高脂肪饮食对照的小鼠，以及在高脂饮食中补充BMS-303141的两个治疗组，相当于10或100mg / kg的日剂量。该研究持续了34天。跟踪食物消耗和体重增加以及脂质和葡萄糖血浆化学的每周评估[1]。

[参考文献]

[1]. Li JJ, et al. 2-hydroxy-N-arylbenzenesulfonamides as ATP-citrate lyase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jun 1;17(11):3208-11.

[相关活性小分子]

SB 204990 | 糠酸; 2-糠酸; 2-呋喃甲酸

BMS-303141物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
594.9±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₅Cl₂NO₄S

[ 分子量 ]:
424.298

[ 闪点 ]:
313.6±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
423.009888

[ PSA ]:
84.01000

[ LogP ]:
5.39

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.653

[ 储存条件 ]:
2-8℃

BMS-303141安全信息

[ 危害声明 ]:
H413

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport