APC-6860

APC-6860用途

APC-6860是一种类胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶抑制剂,uPA和胰蛋白酶的ki值分别为0.21和0.44μM。APC-6860对tPA和uPA的选择性比为80。APC-6860对人和小鼠尿激酶的ki值分别为0.1和0.082μM。APC-6860可用于癌症研究[1][2]。

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APC-6860名称

[ CAS 号 ]:
154628-42-9

[ 英文名 ]:
APC-6860

[英文别名 ]:

1o5b
1c5n
1c5q
1c5x

APC-6860生物活性

[ 描述 ]:

APC-6860是一种类胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶抑制剂,uPA和胰蛋白酶的ki值分别为0.21和0.44μM。APC-6860对tPA和uPA的选择性比为80。APC-6860对人和小鼠尿激酶的ki值分别为0.1和0.082μM。APC-6860可用于癌症研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> Ser/Thr蛋白酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

uPA:0.21 μM (Ki)

trypsin:0.44 μM (Ki)

tryptase:1.5 μM (Ki)

tPA:16.8 μM (Ki)

thrombin:20 μM (Ki)

factor Xa:30 μM (Ki)

human urokinases:0.1 μM (Ki)

murine urokinases:0.082 μM (Ki)

[体外研究]

APC-6860(化合物2)在IC50分别为1.4和3.1μM的MiaPaCa-2和Lewis肺癌细胞中抑制尿激酶[2]。

[参考文献]

[1]. Katz BA, et al. Structural basis for selectivity of a small molecule, S1-binding, submicromolar inhibitor of urokinase-type plasminogen activator. Chem Biol. 2000 Apr;7(4):299-312.

[2]. Klinghofer V, et al. Species specificity of amidine-based urokinase inhibitors. Biochemistry. 2001 Aug 7;40(31):9125-31.

APC-6860物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₉H₇IN₂S

[ 分子量 ]:
302.13500

[ 精确质量 ]:
301.93700

[ PSA ]:
78.11000

[ LogP ]:
3.59000

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